Antitumor photosensitizer-5 在 A549 和 BHK 细胞中显示出显著的生物学效应。使用 Antitumor photosensitizer-5 (10 μM, 4 h)，生物素受体阳性的 A549 细胞荧光信号显著增强 (32.08 倍)，而生物素受体阴性的 BHK 细胞荧光变化不明显 (7.35 倍)。以浓度 0.391-100 μM、作用时间 24 小时处理 BHK 和 A549 细胞，显示出光毒性效果，在 100 μM、无光条件下表现出最小细胞毒性，细胞存活率超过 75%。在与线粒体探针 Mito-Tracker Green 同时使用时，其 Pearson 共定位系数达到 0.87。光照 460 nm 15 分钟后，线粒体膜电位探针荧光强度比呈浓度依赖性降低，ROS 探针荧光强度则增加，显示线粒体损伤和 ROS 的显著产生。在相同浓度和光照条件下，A549 细胞发生凋亡，黑暗条件变化不明显，光照引起的活化 caspase-3 与 DNA 损伤增加，且细胞 NADH 含量减少。此外，Antitumor photosensitizer-5 (0.15-0.6 μM, 24 h/48 h) 在 460 nm 光照后可抑制 A549 细胞的迁移。

光敏剂 Antitumor photosensitizer-5 (10 mg/kg, i.tu. 一次，24 d) 在 460 nm 的光照条件下显著抑制肿瘤生长，同时对正常器官无明显不良影响。