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Methoctramine tetrahydrochloride

产品编号 T38443 CAS 104807-46-7

Methoctramine tetrahydrochloride is a potent and cardioselective antagonist of the M2 muscarinic receptor, capable of inhibiting Muscarine-induced bradycardia in vivo.

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Methoctramine tetrahydrochloride Chemical Structure

Methoctramine tetrahydrochloride, CAS 104807-46-7

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产品描述	Methoctramine tetrahydrochloride is a potent and cardioselective antagonist of the M2 muscarinic receptor, capable of inhibiting Muscarine-induced bradycardia in vivo.
体外活性	Methoctramine tetrahydrochloride attenuates Acetylcholine (ACh)- and Arecaidine propargyl ester (APE)-induced increases in PG synthesis in a concentration-dependent manner[1]. Methoctramine (0.01-1 μM) tetrahydrochloride causes facilitation of contractions induced by both pre- and postganglionic nerve stimulation in the guinea-pig isolated, innervated tracheal tube preparation[2]. Methoctramine (≥10 μM) tetrahydrochloride reduces responses to both nerve stimulation and exogenous ACh[2].
体内活性	Methoctramine (300 μg/kg; i.v.) tetrahydrochloride strongly inhibits the Methacholine- and Muscarine-induced bradycardia in the anaesthetized rat, respectively[3].

分子量	619.38
分子式	C36H63ClN4O2
CAS No.	104807-46-7

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参考文献

1. Jaiswal N, et, al. Methoctramine, a cardioselective antagonist: muscarinic receptor mediating prostaglandin synthesis in isolated rabbit heart. Eur J Pharmacol. 1991 Jan 3;192(1):63-70. 2. Watson N, et, al. Actions of methoctramine, a muscarinic M2 receptor antagonist, on muscarinic and nicotinic cholinoceptors in guinea-pig airways in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):107-12. 3. Wess J, et, al. Methoctramine selectively blocks cardiac muscarinic M2 receptors in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1988 Sep;338(3):246-9.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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