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EN4

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货号 T9061Cas号 1197824-15-9

EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 M​​YC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。

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EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 M​​YC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
5 mg
¥ 538
现货
10 mg
¥ 872
现货
25 mg
¥ 1,730
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50 mg
¥ 2,780
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100 mg
¥ 4,190
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产品介绍


生物活性
产品描述
EN4 (EN4 MYC inhibitor) MYC inhibitor is a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC. It is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC, and inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis.
体外活性

EN4 (50 μM;?for 60 hours) treatment significantly decreases the protein levels of representative MYC-regulated target genes, including CDK2 and CDC25A.?EN4 treatment also substantially reduces MYC levels.EN4 shows the strongest inhibition of both MYC/MAX binding to its DNA consensus sequence in vitro as well as MYC transcriptional activity in cells.?EN4 inhibited MYC/MAX binding to the E-box response element DNA consensus sequence in a dose-responsive manner with an IC50 value of 6.7 μM.?EN4 also inhibits MYC luciferase reporter activity in a dose-responsive manner with an IC50 value of 2.8 μM.EN4 (1-50 μM; for 72 hours) treatment significantly impaires 231MFP breast cancer cell proliferation in a dosedependent manner, with >90% inhibition of proliferation at 50 μM.EN4 (50 μM;?for 2 hours) treatment significantly reduced MYC thermal stability in 231MFP breast cancer cells.

化学信息
分子量416.47
分子式C25H24N2O4
CAS No.1197824-15-9
SmilesCCOc1ccc(Oc2ccccc2NC(=O)c2ccc(CNC(=O)C=C)cc2)cc1
密度1.202 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (588.28 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (7.92 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4011 mL12.0057 mL24.0113 mL120.0567 mL
5 mM0.4802 mL2.4011 mL4.8023 mL24.0113 mL
10 mM0.2401 mL1.2006 mL2.4011 mL12.0057 mL
20 mM0.1201 mL0.6003 mL1.2006 mL6.0028 mL
50 mM0.0480 mL0.2401 mL0.4802 mL2.4011 mL
100 mM0.0240 mL0.1201 mL0.2401 mL1.2006 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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