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CP681301

货号 T60661Cas号 865317-32-4 一键复制产品信息
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CP681301是一种高效且特异性的CDK5小分子抑制剂,对CDK5的抑制常数Ki为13.7 nM。CP681301不仅能完全阻断CDK5-p35和CDK5-p25复合物的激酶活性,在胶质瘤干细胞模型中还可有效抑制干细胞标志物(如SOX2、OLIG2)的表达及肿瘤细胞的自我更新能力,展现出抗肿瘤增殖活性。

CP681301

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货号 T60661Cas号 865317-32-4

CP681301是一种高效且特异性的CDK5小分子抑制剂,对CDK5的抑制常数Ki为13.7 nM。CP681301不仅能完全阻断CDK5-p35和CDK5-p25复合物的激酶活性,在胶质瘤干细胞模型中还可有效抑制干细胞标志物(如SOX2、OLIG2)的表达及肿瘤细胞的自我更新能力,展现出抗肿瘤增殖活性。

CP681301
规格价格库存数量
2 mg
¥ 740
5日内发货
5 mg
¥ 1,220
5日内发货
10 mg
¥ 1,790
6-8周
25 mg
¥ 2,970
6-8周
50 mg
¥ 4,490
6-8周
100 mg
¥ 6,430
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
6-8周
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产品介绍


生物活性
产品描述
CP681301 is a highly potent and specific small molecule inhibitor of CDK5 with an inhibition constant (Ki) of 13.7 nM for CDK5. CP681301 not only completely blocks the kinase activity of CDK5-p35 and CDK5-p25 complexes but also effectively inhibits the expression of stem cell markers (such as SOX2, OLIG2) and the self-renewal capacity of tumor cells in glioma stem cell models, demonstrating anti-tumor proliferative activity.
体外活性

CP681301(1 µM;96 小时)对所测试的GSC培养物表现出不同程度的细胞毒性,但对NHNPs无毒性[1]。
CP681301(0、10、50 µM;48 小时)可降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67 及 pCDK5 蛋白的表达水平[1]。
CP681301(0、0.5、1 µM;)可抑制 CREB Ser133 磷酸化[1]。

体内活性

CP681301(1 mM;持续给药;10天)在0至2日龄的成年果蝇中表现出抗肿瘤活性[1]。

化学信息
分子量298.38
分子式C17H22N4O
CAS No.865317-32-4
SmilesO=C(NC1=NNC(=C1)C2CCC2)CC3=CC=C(C=C3)N(C)C
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (268.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3514 mL16.7572 mL33.5143 mL167.5716 mL
5 mM0.6703 mL3.3514 mL6.7029 mL33.5143 mL
10 mM0.3351 mL1.6757 mL3.3514 mL16.7572 mL
20 mM0.1676 mL0.8379 mL1.6757 mL8.3786 mL
50 mM0.0670 mL0.3351 mL0.6703 mL3.3514 mL
100 mM0.0335 mL0.1676 mL0.3351 mL1.6757 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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