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Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

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Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium
产品编号 T40367Cas号 288847-34-7
别名 OXi-4503 tetrasodium, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) tetrasodium, a prodrug of Combretastatin A-1, is a tubulin-binding microtubule polymerization inhibitor that targets the colchicine-binding site. By inducing tubulin depolymerization, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium inhibits the Wnt/β-catenin pathway and leads to the deactivation of AKT. It possesses both anti-tumor and anti-vascular properties.

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

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Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium
产品编号 T40367 别名 OXi-4503 tetrasodium, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodiumCas号 288847-34-7

Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) tetrasodium, a prodrug of Combretastatin A-1, is a tubulin-binding microtubule polymerization inhibitor that targets the colchicine-binding site. By inducing tubulin depolymerization, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium inhibits the Wnt/β-catenin pathway and leads to the deactivation of AKT. It possesses both anti-tumor and anti-vascular properties.

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实验操作小课堂
常见问题解答
问超声久了会不会对化合物的结构有影响？
答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。
问动物实验常用溶解方法？
答首先，您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品，优先找引用我们产品的文献里的使用方法，再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献，且该化合物的 DMSO 溶解度比较好，我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入，尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下，裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下，根据溶液是否澄清，助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方，再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶，看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高，建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大，也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药，且剂量比较大的情况下，建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
问动物不能耐受 DMSO，给药时 DMSO量应该如何控制？
答对于普通的老鼠，DMSO 的浓度应控制在 10% 以下，对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等，DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂，建议先做溶剂阴性对照，确认溶解对动物无非特异性影响。
问小规格产品，收到瓶子后看不到任何东西？
答由于产品规格小，粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散，管壁和盖子上皆会粘着，您可以放心，离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
问超声应使用什么样的频率？
答频率建议使用常规的超声清洗频率即可，一般在20 kHz - 100 kHz。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) tetrasodium, a prodrug of Combretastatin A-1, is a tubulin-binding microtubule polymerization inhibitor that targets the colchicine-binding site. By inducing tubulin depolymerization, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium inhibits the Wnt/β-catenin pathway and leads to the deactivation of AKT. It possesses both anti-tumor and anti-vascular properties.
体外活性
Combretastatin A-1 phosphate (72 h) inhibits the growth of various tumor cell lines in vitro, including HepG2, SMMC-7721, Hepa 1-6, LM-3, Bel-7402, Huh7, BGC-803, MDA-MB-231, MCF-7, A375, NCI-1975, CT-26, HT-29, A549 cells (IC 50 =9.2, 12.8, 32.9, 33.8, 38.4, 728.2, 12.2, 17.6, 46.0, 61.0, 256.3, 1075.0, 2082.0, 2247.0 nM, respectively)[2]. Combretastatin A-1 phosphate (1-10 nM; 24 h) induces apoptosis by microtubule depolymerization-induced AKT inactivation and the removal of GSK-3β inhibition in HepG2 cells[2]. Combretastatin A-1 phosphate (1-50?nM; 6 h) decreases the mitochondrial membrane potential (MMP) of HepG2 cells. Combretastatin A-1 shows dose-dependently ROS accumulation in HepG2 cells[2]. Western Blot Analysis[2]Cell Line: HepG2 cells Concentration: 1, 5, 10 nM Incubation Time: 24 hours Result: Significantly decreased Mcl-1 expression, but the Bcl-2 level was unchanged. Reduced p-GSK 3β (Ser9) without altering total GSK-3β protein levels, indicating an activation of GSK-3β. Reduced AKT phosphorylation on Ser473 without an obvious change in the total AKT protein levels.
体内活性
Combretastatin A-1 phosphate (1-4?mg/kg; i.v. every other day for 4 weeks) significantly reduces the tumor volume in HepG2 subcutaneous xenograft model[2]. Combretastatin A-1 phosphate (2 mg/kg; every other day for 21 days) shows enhanced apoptosis in orthotopic hepatocellular carcinoma mouse model[2]. Animal Model: Male athymic BALB/c nu/nu mice (16-18 g; 4-6 weeks old) were inoculated with HepG2 cells[2]Dosage: 1, 2, 4?mg/kg Administration: I.v. every other day for 4 weeks Result: Resulted in a significant tumor volume reduction at the dose of 2?mg/kg or 4?mg/kg.
别名OXi-4503 tetrasodium, Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium
化学信息
分子量580.24
分子式C18H18Na4O12P2
CAS No.288847-34-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Stratford MRL, et, al. Quantitative determination of the anticancer prodrug combretastatin A1 phosphate (OXi4503, CA1P), the active CA1 and its glucuronide metabolites in human urine and of CA1 in plasma by HPLC with mass spectrometric detection. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2012 Jun 1;898:1-6.2.Mao J, et, al. Combretastatin A-1 phosphate, a microtubule inhibitor, acts on both hepatocellular carcinoma cells and tumor-associated macrophages by inhibiting the Wnt/β-catenin pathway. Cancer Lett. 2016 Sep 28;380(1):134-43.3.Holwell SE, et, al. Anti-tumor and anti-vascular effects of the novel tubulin-binding agent combretastatin A-1 phosphate. Anticancer Res. Nov-Dec 2002;22(6C):3933-40.

关键词

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评论列表

4个月前
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