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Fezolamine

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Fezolamine
产品编号 T68070Cas号 80410-36-2
别名 非唑拉明

Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。

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Fezolamine
纯度: 99.85%
产品编号 T68070 别名 非唑拉明Cas号 80410-36-2

Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
现货
5 mg
¥ 1,850
现货
10 mg
¥ 2,730
现货
25 mg
¥ 4,570
现货
50 mg
¥ 6,490
现货
100 mg
¥ 8,890
现货
500 mg
¥ 17,800
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fezolamine is a novel orally available non-tricyclic compound with antidepressant activity. It is three to two times more selective in blocking synaptosomal uptake of [3H]norepinephrine than uptake of [4H]3-hydroxytryptamine or [3H]dopamine in vitro. It blocked the inhibitory effects of rifampicin and tetraphenyl in classical behavioral tests using monoamine-depleted animals.
体内活性
采用Fezolamine(100-450 mg/天;口服;6周;42名患者)治疗后,相对于治疗前状态,从第2周开始在患者及医师评分量表上观察到了显著改善。55%的患者的Hamilton抑郁症评分量表(HAM-D)分数提高了超过50%。与临床显著反应相关的中位剂量为245 mg/天。6名退出研究的患者中有5名是因为胃肠道不良反应。最常见的不良反应包括恶心(36%)、头痛(29%)、便秘(26%)和口干(24%)。[1]
别名非唑拉明
化学信息
分子量305.42
分子式C20H23N3
CAS No.80410-36-2
SmilesC(CCN(C)C)N1C=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (180.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2742 mL16.3709 mL32.7418 mL163.7090 mL
5 mM0.6548 mL3.2742 mL6.5484 mL32.7418 mL
10 mM0.3274 mL1.6371 mL3.2742 mL16.3709 mL
20 mM0.1637 mL0.8185 mL1.6371 mL8.1854 mL
50 mM0.0655 mL0.3274 mL0.6548 mL3.2742 mL
100 mM0.0327 mL0.1637 mL0.3274 mL1.6371 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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