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Fezolamine

Fezolamine

产品编号 T68070   CAS 80410-36-2

Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。

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Fezolamine Chemical Structure
Fezolamine, CAS 80410-36-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 780 现货
5 mg ¥ 1,850 现货
10 mg ¥ 2,730 现货
25 mg ¥ 4,570 现货
50 mg ¥ 6,490 现货
100 mg ¥ 8,890 现货
500 mg ¥ 17,800 现货
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产品目录号及名称: Fezolamine (T68070)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Fezolamine is a novel orally available non-tricyclic compound with antidepressant activity. It is three to two times more selective in blocking synaptosomal uptake of [3H]norepinephrine than uptake of [4H]3-hydroxytryptamine or [3H]dopamine in vitro. It blocked the inhibitory effects of rifampicin and tetraphenyl in classical behavioral tests using monoamine-depleted animals.
体内活性 Fezolamine (100-450 mg/day; oral; 6 weeks; 42 patients) significant improvement relative to the patient's prestudy state was observed after 2 weeks in both patient and physician-rating scales. Fifty-five percent of patients improved their Hamilton Psychiatric Rating Scale for Depression (HAM-D) scores by more than 50%. The median dose associated with a clinically significant response was 245 mg/day. Five of the 6 patients who dropped out did so because of gastrointestinal adverse effects. The most common adverse effects were nausea (36%), headache (29%), constipation (26%), and dry mouth (24%).[1]
分子量 305.42
分子式 C20H23N3
CAS No. 80410-36-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (180.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2742 mL 16.3709 mL 32.7418 mL 81.8545 mL
5 mM 0.6548 mL 3.2742 mL 6.5484 mL 16.3709 mL
10 mM 0.3274 mL 1.6371 mL 3.2742 mL 8.1854 mL
20 mM 0.1637 mL 0.8185 mL 1.6371 mL 4.0927 mL
50 mM 0.0655 mL 0.3274 mL 0.6548 mL 1.6371 mL
100 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3274 mL 0.8185 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zisook S, et al. Efficacy and safety of fezolamine in depressed patients. Neuropsychobiology. 1987;17(3):133-138. 2. McCoy L, et al. Determination of fezolamine and its desmethyl metabolite in human plasma and urine by high-performance liquid chromatography. Intravenous pharmacokinetics in the beagle hound. J Chromatogr. 1985;344:211-220. 3. Baizman ER, et al. Pharmacologic profile of fezolamine fumarate: a nontricyclic antidepressant in animal models. J Pharmacol Exp Ther. 1987;243(1):40-54.
Trimipramine maleate Lurasidone hydrochloride Ziprasidone hydrochloride monohydrate Maprotiline hydrochloride Ampreloxetine Nisoxetine hydrochloride Guanethidine sulfate Doxepin hydrochloride

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TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fezolamine 80410-36-2 Neuroscience Norepinephrine Inhibitor inhibitor inhibit

 

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