Name: CI-988 hemihydrate
Brand: TargetMol
SKU: T208995
Rating: 4.5 (1 reviews)

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10 mg

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50 mg

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产品介绍

生物活性

产品描述	CI-988 hemihydrate (PD134308) is a potent and selective orally active CCK2R (cholecystokinin 2 receptor) antagonist, with an IC50 of 1.7 nM for mouse cortical CCK2. It is over 1600 times more selective for CCK2 than for CCK1 receptors. CI-988 hemihydrate exhibits anxiolytic and antitumor properties.
体外活性	CI-988以高亲和力(Ki为4.5 nM)抑制125 I-BH-CCK-8与NCI-H727细胞的特异性结合。CI-988显著阻止了CCK-8增加NCI-H727细胞ROS的作用。CI-988 (3 µM)抑制NCI-H727细胞的基础生长及CCK-8刺激的生长。CI-988抑制CCK-8引起的ERK磷酸化和胞质Ca 2+升高。CI-988以剂量依赖的方式抑制CCK-8在NCI-H727细胞中引起的EGFR转活化。CI-988在1和10 µM的剂量下，分别弱和强效地抑制0.1 µM CCK-8增加EGFR酪氨酸磷酸化的能力。CI-988对抗CCK-8引起的肺癌EGFR或ERK酪氨酸磷酸化。
体内活性	CI-988 (10 mg/kg；口服；每日一次；持续20天) 在异种移植模型小鼠中抑制结直肠癌的生长。
别名	PD134308 hemihydrate

化学信息

分子式	C₃₅H₄₂N₄O₆.1/2H₂O

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

CI-988 hemihydrate

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