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XYD190

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产品编号 T209827

XYD190 (Compound 14g) 是一种可口服的 BP/p300 降解剂。它通过抑制 CBP/p300 溴结构域,其 IC50 值为 483.7 nM。此外,XYD190 对急性髓系白血病展现出抗肿瘤活性。

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XYD190 (Compound 14g) 是一种可口服的 BP/p300 降解剂。它通过抑制 CBP/p300 溴结构域,其 IC50 值为 483.7 nM。此外,XYD190 对急性髓系白血病展现出抗肿瘤活性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
XYD190 (Compound 14g) is an orally active degrader of CBP/p300. It inhibits the bromodomain of CBP/p300 with an IC50 of 483.7 nM and demonstrates antitumor activity against acute myeloid leukemia.
体外活性

化合物XYD190(0-1 μM,72-120 h)能够抑制急性髓系白血病(AML)细胞MV4;11、MOLM-13和MOLM-16的增殖,IC 50 分别为1.8、26.9和4.6 nM。XYD190(0-150 nM,6 h)还通过CRBN和蛋白酶的依赖机制诱导溴结构域蛋白家族中CBP和p300的降解。

体内活性

在 MV4;11 异种移植小鼠模型中,CBP/p300 ligand 4 (5 mg/kg,口服,两天一次,持续 2 周) 展现出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 88%。

化学信息
分子式C55H50F2N10O7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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