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XYD190 (Compound 14g) 是一种可口服的 BP/p300 降解剂。它通过抑制 CBP/p300 溴结构域,其 IC50 值为 483.7 nM。此外,XYD190 对急性髓系白血病展现出抗肿瘤活性。
XYD190 (Compound 14g) 是一种可口服的 BP/p300 降解剂。它通过抑制 CBP/p300 溴结构域,其 IC50 值为 483.7 nM。此外,XYD190 对急性髓系白血病展现出抗肿瘤活性。

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| 产品描述 | XYD190 (Compound 14g) is an orally active degrader of CBP/p300. It inhibits the bromodomain of CBP/p300 with an IC50 of 483.7 nM and demonstrates antitumor activity against acute myeloid leukemia. |
| 体外活性 | 化合物XYD190(0-1 μM,72-120 h)能够抑制急性髓系白血病(AML)细胞MV4;11、MOLM-13和MOLM-16的增殖,IC 50 分别为1.8、26.9和4.6 nM。XYD190(0-150 nM,6 h)还通过CRBN和蛋白酶的依赖机制诱导溴结构域蛋白家族中CBP和p300的降解。 |
| 体内活性 | 在 MV4;11 异种移植小鼠模型中,CBP/p300 ligand 4 (5 mg/kg,口服,两天一次,持续 2 周) 展现出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 88%。 |
| 分子式 | C55H50F2N10O7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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