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EML4-ALK kinase inhibitor 1

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纯度: 99.62%

货号 T11184Cas号 1373409-08-5

别名 EML4-​ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

EML4-ALK kinase inhibitor 1
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EML4-ALK kinase inhibitor 1

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货号 T11184 别名 EML4-​ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1Cas号 1373409-08-5

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 882
现货
5 mg
¥ 2,220
现货
10 mg
¥ 3,190
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25 mg
¥ 4,960
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50 mg
¥ 6,540
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100 mg
¥ 8,880
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500 mg
¥ 17,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,860
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产品介绍


EML4-ALK kinase inhibitor 1 AI Summary
EML4-ALK kinase inhibitor 1 exhibits potent bioactivities, displaying strong inhibition of EML4-fused ALK variant 1 expressed in mouse BAF3 cells, with an IC50 value of 1.0 nM in an HTRF assay. It also demonstrates antiproliferative activity against the same cell line, with an IC50 value of 9.7 nM in an alamar blue assay. In vivo, EML4-ALK kinase inhibitor 1 shows significant antitumor activity, yielding a 62.0% tumor regression in mouse 3T3 cells expressing EML4-fused ALK variant 1 xenografted in Balb/c nude mice, at a 10 mg/kg dose administered orally once daily for 5 days. Additionally, the compound exhibits good permeability at pH 6.5, with a permeability value of 21.0 x 10^-6 cm/s as measured by the PAMPA assay..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) is a potent oral active inhibitor of echinoderm microtubule-associated protein-like 4-anaplastic lymphoma kinase (EML4-ALK), with an IC50 of 1 nM.
靶点活性
EML4-ALK:1 nM
别名EML4-​ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1
化学信息
分子量580.76
分子式C31H48N8O3
CAS No.1373409-08-5
SmilesCCc1nc(C(N)=O)c(Nc2ccc(N3CCC(CC3)N3CCN(C)CC3)c(OC)c2)nc1N[C@H]1CC[C@@H](CC1)OC
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 99 mg/mL (170.47 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.61 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7219 mL8.6094 mL17.2188 mL86.0941 mL
5 mM0.3444 mL1.7219 mL3.4438 mL17.2188 mL
10 mM0.1722 mL0.8609 mL1.7219 mL8.6094 mL
20 mM0.0861 mL0.4305 mL0.8609 mL4.3047 mL
50 mM0.0344 mL0.1722 mL0.3444 mL1.7219 mL
100 mM0.0172 mL0.0861 mL0.1722 mL0.8609 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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