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Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。
别名 西力士, 他达那非, IC-351, Cialis
Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 109 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 153 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 212 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 333 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 568 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 846 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 168 | 现货 |
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| 产品描述 | Tadalafil (IC-351) is a carboline-based compound with vasodilatory activity. Tadalafil selectively inhibits the cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific type 5 phosphodiesterase- (PDE-5)-mediated degradation of cGMP, which is found in the smooth muscle of the corpus cavernosa and corpus spongiosum of the penis. Inhibition of cGMP degradation by tadalafil results in prolonged muscle relaxation, vasodilation, and blood engorgement of the corpus cavernosa, and, so, prolonged penile erection. |
| 靶点活性 | PDE5:1.8 nM |
| 体外活性 | Tadalafil(2或10 mg/kg)对神经功能恢复具有显著促进作用,还能使脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比增加.在假手术组大鼠中,Tadalafil(2 mg/kg)几乎完全恢复阴茎组织氧化且阻断神经切断诱导的增加,还能大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例. 作用于大鼠大脑时,Tadalafil使cGMP含量选择性增加,而非环磷酸腺苷.Tadalafil降低大鼠体内凋亡细胞的数量,提高激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化(两种生存相关激酶). |
| 体内活性 | 作用于人肝细胞时,Tadalafil(1 mM)刻使CYP3A蛋白表达上升。Tadalafil可与5型磷酸二酯酶结合(KD:2.4 nM),该结合受cGMP 刺激。 |
| 别名 | 西力士, 他达那非, IC-351, Cialis |
| 分子量 | 389.40 |
| 分子式 | C22H19N3O4 |
| CAS No. | 171596-29-5 |
| Smiles | O=C1N2[C@@H](C3=C(C=4C(N3)=CC=CC4)C[C@@]2(C(=O)N(C)C1)[H])C=5C=C6C(=CC5)OCO6 |
| 密度 | 1.51 g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.9 mg/mL (10.02 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多