CB1 antagonist 4 is an antagonist of cannabinoid receptor type 1 (CB1), with potential for the treatment of obesity and type 2 diabetes.

CB1 antagonist 4 是一种新型、主要限于外周的CB1拮抗剂，其研究集中于全身与大脑内注射在引发恐惧反应上的差异。仅CB1 antagonist 4的高剂量（100 mg/kg）引发了类似rimonabant（10 mg/kg）所诱导的显著增加的冻结行为（p <0.001）。若将CB1 antagonist 4（10或30 μg/只小鼠）和rimonabant（1或10 μg/只小鼠）注射入大脑，两者均引起持续的对声音的恐惧反应，经rimonabant处理后更为显著。综合考虑，CB1 antagonist 4 在促进恐惧反应方面至少比rimonabant低一个数量级。鉴于这两种CB1拮抗剂在啮齿动物肥胖模型中引起的体重减轻和代谢综合征样症状上的等效性，我们的结果指出，CB1 antagonist 4 在一个关键剂量范围内可能对肥胖和代谢障碍等疾病有益，同时限制了恐惧促进效应的风险[1]。