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HDAC-IN-89 是一种 HDAC1 (IC50: 0.95 nM)、HDAC2 (IC50: 0.86 nM)、HDAC3 (IC50: 1.06 nM) 和 HDAC8 (IC50: 4.24 nM) 的有效抑制剂。它能够阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis),同时展现抗肿瘤活性。
HDAC-IN-89 是一种 HDAC1 (IC50: 0.95 nM)、HDAC2 (IC50: 0.86 nM)、HDAC3 (IC50: 1.06 nM) 和 HDAC8 (IC50: 4.24 nM) 的有效抑制剂。它能够阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis),同时展现抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
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产品描述 | HDAC-IN-89 is an inhibitor of HDAC1 (IC50: 0.95 nM), HDAC2 (IC50: 0.86 nM), HDAC3 (IC50: 1.06 nM), and HDAC8 (IC50: 4.24 nM). It can disrupt the cell cycle and induce apoptosis. Additionally, HDAC-IN-89 exhibits antitumor activity. |
靶点活性 | HDAC1:0.95 nM |
体外活性 | HDAC-IN-89 (Compound 12)(0-10000 nM,72 小时)对癌细胞NCI-H1975(IC 50:0.57 μM)和HT-29(IC 50:0.17 μM)表现出显著的细胞毒性,但在正常细胞WRL-68(IC 50:2.6 μM)和HEK293(IC 50:1.0 μM)中毒性较低。HDAC-IN-89 在250 nM至1 μM范围内(48 小时)能够使HT-29细胞系停滞在G0/G1期,并在相应浓度下显著诱导早期和晚期细胞凋亡。此外,HDAC-IN-89 在0至40 μM范围内对h ERG钾通道的抑制作用仅为21%,显示出较低的心脏毒性风险。 |
体内活性 | HDAC-IN-89 (Compound 12) 在小鼠 NCI-H1975 异种移植模型中,每三天腹腔注射一次,持续21天(剂量为2.2 mg/kg 和 11 mg/kg),能够分别抑制肿瘤生长63.5% 和 87.9%,且毒性较低。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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