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PD-118057

货号 T16444Cas号 313674-97-4 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

PD-118057

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纯度: 99.97%

货号 T16444Cas号 313674-97-4

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

PD-118057
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 993
现货
5 mg
¥ 2,150
现货
10 mg
¥ 3,290
现货
25 mg
¥ 5,280
现货
50 mg
¥ 7,260
现货
100 mg
¥ 9,790
现货
200 mg
¥ 13,200
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,830
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
PD-118057 is a potent ether associated (hERG) potassium channel activator that shows no activity against hERG. PD-118057 inhibits the excitability of the membrane by activating the hERG channel. PD-118057 is a potential compound for the treatment of delayed repolarization in inherited or acquired long QT syndrome and congestive heart failure.
体外活性

PD-118057 (3 μM and 10 μM) specifically increases hERG current and inhibits action potential duration in guinea pig ventricular muscle in acute isolation of guinea pig cardiomyocytes.[1][2]
PD-118057 (10 μM) counteracts the current inhibition triggered by Dof and Mox while preserving the unaltered 'hump' shape of the IKr current and exhibiting only a marginal increase in the maximum value of the suppressed current.[2]

化学信息
分子量386.27
分子式C21H17Cl2NO2
CAS No.313674-97-4
SmilesOC(=O)c1ccccc1Nc1ccc(CCc2ccc(Cl)c(Cl)c2)cc1
密度1.353 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (233 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (8.54 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5889 mL12.9443 mL25.8886 mL129.4431 mL
5 mM0.5178 mL2.5889 mL5.1777 mL25.8886 mL
10 mM0.2589 mL1.2944 mL2.5889 mL12.9443 mL
20 mM0.1294 mL0.6472 mL1.2944 mL6.4722 mL
50 mM0.0518 mL0.2589 mL0.5178 mL2.5889 mL
100 mM0.0259 mL0.1294 mL0.2589 mL1.2944 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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