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C199 是一种专门靶向PRMT4的PROTAC降解剂 (DC50= 106 nM),相较于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶,其选择性更高。C199 展现出强劲的细胞降解效能,能够诱导骨髓瘤细胞系发生凋亡 (Apoptosis)。它通过 VHL-蛋白酶体途径迅速清除PRMT4蛋白,且具有较长的半衰期,显示出对多发性骨髓瘤 (MM) 的强大抗癌活性。
C199 是一种专门靶向PRMT4的PROTAC降解剂 (DC50= 106 nM),相较于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶,其选择性更高。C199 展现出强劲的细胞降解效能,能够诱导骨髓瘤细胞系发生凋亡 (Apoptosis)。它通过 VHL-蛋白酶体途径迅速清除PRMT4蛋白,且具有较长的半衰期,显示出对多发性骨髓瘤 (MM) 的强大抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | C199 is a PROTAC degrader targeting PRMT4 with a DC50 of 106 nM. It demonstrates high selectivity for PRMT4 compared to other protein arginine methyltransferases. C199 exhibits strong cellular degradation capacity and induces apoptosis in multiple myeloma cell lines. It efficiently eliminates PRMT4 protein through the VHL-proteasome pathway. C199 has a relatively long half-life and shows potent anti-multiple myeloma (MM) activity. |
| 体外活性 | C199 (Compound C199)(0.001-1 μM,12 天)能够有效抑制骨髓瘤细胞的增殖。此外,C199(0.007-0.5 μM,6 天)可在 NCI-H929 细胞中诱导剂量依赖性的细胞凋亡。C199(0.01-0.5 μM,12-72 h)在 NCI-H929 细胞中对 PRMT4 蛋白的降解具有高效和选择性。 |
| 体内活性 | C199 (Compound C199) 以40-80 mg/kg剂量腹腔注射,每日两次,连续20天,能够抑制BALB/c裸鼠体内多发性骨髓瘤异种移植物的生长,并下调PRMT4的表达,而未表现出明显的器官毒性。在CD1小鼠中,以100-1000 mg/kg剂量腹腔注射,每日一次,连续14天,高剂量下展示出良好的安全性和较宽的治疗窗。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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