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C199

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货号 T211244

C199 是一种专门靶向PRMT4的PROTAC降解剂 (DC50= 106 nM),相较于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶,其选择性更高。C199 展现出强劲的细胞降解效能,能够诱导骨髓瘤细胞系发生凋亡 (Apoptosis)。它通过 VHL-蛋白酶体途径迅速清除PRMT4蛋白,且具有较长的半衰期,显示出对多发性骨髓瘤 (MM) 的强大抗癌活性。

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C199 是一种专门靶向PRMT4的PROTAC降解剂 (DC50= 106 nM),相较于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶,其选择性更高。C199 展现出强劲的细胞降解效能,能够诱导骨髓瘤细胞系发生凋亡 (Apoptosis)。它通过 VHL-蛋白酶体途径迅速清除PRMT4蛋白,且具有较长的半衰期,显示出对多发性骨髓瘤 (MM) 的强大抗癌活性。

规格价格库存数量
10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
C199 is a PROTAC degrader targeting PRMT4 with a DC50 of 106 nM. It demonstrates high selectivity for PRMT4 compared to other protein arginine methyltransferases. C199 exhibits strong cellular degradation capacity and induces apoptosis in multiple myeloma cell lines. It efficiently eliminates PRMT4 protein through the VHL-proteasome pathway. C199 has a relatively long half-life and shows potent anti-multiple myeloma (MM) activity.
体外活性

C199 (Compound C199)(0.001-1 μM,12 天)能够有效抑制骨髓瘤细胞的增殖。此外,C199(0.007-0.5 μM,6 天)可在 NCI-H929 细胞中诱导剂量依赖性的细胞凋亡。C199(0.01-0.5 μM,12-72 h)在 NCI-H929 细胞中对 PRMT4 蛋白的降解具有高效和选择性。

体内活性

C199 (Compound C199) 以40-80 mg/kg剂量腹腔注射,每日两次,连续20天,能够抑制BALB/c裸鼠体内多发性骨髓瘤异种移植物的生长,并下调PRMT4的表达,而未表现出明显的器官毒性。在CD1小鼠中,以100-1000 mg/kg剂量腹腔注射,每日一次,连续14天,高剂量下展示出良好的安全性和较宽的治疗窗。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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