Name: Atezolizumab-MMAE
Brand: TargetMol
SKU: T9901A-1614
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	Atezolizumab-MMAE is an anti-PD-L1 antibody-drug conjugate (ADC) with an EC50 of 1.1 nM. It consists of a humanized anti-PD-L1 antibody (Atezolizumab), a lysosome-cleavable dipeptide linker (valine-citrulline), and a tubulin inhibitor (MMAE), with the drug-linker conjugate being VcMMAE. This ADC exhibits potent cytotoxicity (EC50: 9.75-11.94 nM) and immune activation effects. In the MC38 xenograft humanized PD-1 immune system mouse model, Atezolizumab-MMAE demonstrates significant antitumor activity.
体外活性	Atezolizumab-MMAE (Compound 3) (4 µg/mL, 0.5-24 小时) 能与 MDA-MB-231 细胞膜上的 PD-L1 抗原结合，并在30分钟内被内化至溶酶体。Atezolizumab-MMAE (0.725-200000 pmol/L，3 天) 展现出强效的肿瘤细胞抑制特性，对PD-L1+的MDA-MB-231、PC 9和A431细胞的EC50分别为10.33、9.75和11.94 nM，而对PD-L1-的Romas细胞影响较弱(EC50：129.4 nM)。Atezolizumab-MMAE (0.625-10 μg/mL，48 小时) 可抑制 PD1 和 PD-L1 的相互作用，并在与PBMCs共培养时明显提高IFN-γ水平。
体内活性	与单独使用 Atezolizumab 相比，Atezolizumab-MMAE (Compound 3) (3 mg/kg，腹腔注射，每周 2 次，持续 3 周) 在 MC38 异种移植 PD-1 人源化免疫系统小鼠模型中表现出更显著的抗肿瘤活性，肿瘤抑制率达 68%，肿瘤消退率为 60%。