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DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物(ADC)的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列(GGFG)的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂,能与含叠氮(Azide)基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC),用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物(ADC)的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列(GGFG)的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂,能与含叠氮(Azide)基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC),用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,670 | 现货 |
| 产品描述 | DBCO-PEG4-GGFG-Dxd is an ADC linker-payload intermediate used for synthesizing antibody-drug conjugates. This product consists of the DNA topoisomerase I inhibitor Dxd (Deruxtecan) conjugated to a cleavable GGFG tetrapeptide-based linker. The terminal DBCO group functions as a click chemistry handle, enabling strain-promoted alkyne-azide cycloaddition (SPAAC) with azide-containing molecules for the efficient construction of tumor-targeted ADCs. |
| 体外活性 | 在生化和细胞偶联实验中,DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 与叠氮功能化抗体表现出快速且特异的反应活性,形成稳定的 ADC;在溶酶体组织蛋白酶介导下,其 GGFG 肽段 Linker 发生裂解并释放活性 Dxd 负载,从而对表达拓扑异构酶 I 的癌细胞产生强效细胞毒性 [1]。 |
| 体内活性 | 在荷瘤小鼠模型的药理学研究中,给予利用 DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 合成的 ADC 导致肿瘤生长受到显著且呈剂量依赖性的抑制,并延长了生存期;GGFG 连接桥确保了系统循环中的稳定性,同时允许 Dxd 在肿瘤内有效释放,证实了其在临床前癌症治疗研究中靶向递送和降低脱靶毒性的潜力 [1]。 |
| 分子量 | 1375.45 |
| 分子式 | C72H79FN10O17 |
| CAS No. | 2694856-51-2 |
| Smiles | N(C(COCNC(CNC([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(CNC(CNC(CCOCCOCCOCCOCCNC(CCC(=O)N2C=3C(C#CC=4C(C2)=CC=CC4)=CC=CC3)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@@H]5C6=C7C(C=8N(C7)C(=O)C9=C(C8)[C@](CC)(O)C(=O)OC9)=NC=%10C6=C(CC5)C(C)=C(F)C%10 |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (29.08 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多