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DBCO-PEG4-GGFG-Dxd

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纯度: 98.02%

货号 T84734Cas号 2694856-51-2

DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物(ADC)的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列(GGFG)的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂,能与含叠氮(Azide)基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC),用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

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DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物(ADC)的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列(GGFG)的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂,能与含叠氮(Azide)基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC),用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,820
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5 mg
¥ 6,430
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10 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd is an ADC linker-payload intermediate used for synthesizing antibody-drug conjugates. This product consists of the DNA topoisomerase I inhibitor Dxd (Deruxtecan) conjugated to a cleavable GGFG tetrapeptide-based linker. The terminal DBCO group functions as a click chemistry handle, enabling strain-promoted alkyne-azide cycloaddition (SPAAC) with azide-containing molecules for the efficient construction of tumor-targeted ADCs.
体外活性

在生化和细胞偶联实验中,DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 与叠氮功能化抗体表现出快速且特异的反应活性,形成稳定的 ADC;在溶酶体组织蛋白酶介导下,其 GGFG 肽段 Linker 发生裂解并释放活性 Dxd 负载,从而对表达拓扑异构酶 I 的癌细胞产生强效细胞毒性 [1]。

体内活性

在荷瘤小鼠模型的药理学研究中,给予利用 DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 合成的 ADC 导致肿瘤生长受到显著且呈剂量依赖性的抑制,并延长了生存期;GGFG 连接桥确保了系统循环中的稳定性,同时允许 Dxd 在肿瘤内有效释放,证实了其在临床前癌症治疗研究中靶向递送和降低脱靶毒性的潜力 [1]。

化学信息
分子量1375.45
分子式C72H79FN10O17
CAS No.2694856-51-2
SmilesN(C(COCNC(CNC([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(CNC(CNC(CCOCCOCCOCCOCCNC(CCC(=O)N2C=3C(C#CC=4C(C2)=CC=CC4)=CC=CC3)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@@H]5C6=C7C(C=8N(C7)C(=O)C9=C(C8)[C@](CC)(O)C(=O)OC9)=NC=%10C6=C(CC5)C(C)=C(F)C%10
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (29.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.7270 mL3.6352 mL7.2703 mL36.3517 mL
5 mM0.1454 mL0.7270 mL1.4541 mL7.2703 mL
10 mM0.0727 mL0.3635 mL0.7270 mL3.6352 mL
20 mM0.0364 mL0.1818 mL0.3635 mL1.8176 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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