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MW-150 hydrochloride

MW-150 hydrochloride

产品编号 T39343   CAS 1923773-01-6
别名: MW01-18-150SRM hydrochloride, MW-150 hydrochloride

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK, with a Ki value of 101 nM. It exhibits excellent CNS penetration and oral bioavailability. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) effectively suppresses the phosphorylation of MK2, a substrate of endogenous p38α MAPK, in activated glial cells.

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MW-150 hydrochloride Chemical Structure
MW-150 hydrochloride, CAS 1923773-01-6
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产品描述 MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK, with a Ki value of 101 nM. It exhibits excellent CNS penetration and oral bioavailability. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) effectively suppresses the phosphorylation of MK2, a substrate of endogenous p38α MAPK, in activated glial cells.
靶点活性 p38α:101 nM (Ki)
体外活性 MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) inhibits in a concentration-dependent manner the ability of the endogenous p38αMAPK to phosphorylate an endogenous substrate MK2 in activated glia[1]. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) blocks in a concentration-dependent manner the increased IL-1β production by activated glia. The IC 50 values are 332 nM and 936 nM for MK2 and IL-1β, respectively[1].
体内活性 MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) (2.5 mg/kg; oral daily for 3?4 months) improves the APP/PS1 transgenic (Tg) mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fear conditioning tests[1]. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) (2.5 mg/kg; given i.p.; daily for 14 days) treatment in APP NLh/NLh × PS P264L/P264L knock-in mouse (with no overexpression of the amyloid precursor protein) exhibits RAWM behavior indistinguishable from WT mice[1]. Animal Model: APP/PS1 transgenic (Tg) mouse (overexpresses amyloid-beta)[1]Dosage: 2.5 mg/kg Administration: Oral daily; 3-4 months (until cognitive impairment is present) Result: Improved the Tg mice performance in both cognitive tests.
别名 MW01-18-150SRM hydrochloride, MW-150 hydrochloride
分子量 417.94
分子式 C24H24ClN5
CAS No. 1923773-01-6

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1. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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