Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
KGP591为微管蛋白聚合抑制剂(IC50 0.57µM),能显著诱导MDA-MB-231细胞G2/M停滞,同时抑制细胞迁移,破坏微管结构及细胞形态。在RENCA原位肾癌模型中,KGP591展现了抗肿瘤活性。
产品描述 | KGP591, a tubulin polymerization inhibitor with an IC50 of 0.57 µM, effectively induces G2/M arrest, inhibits cell migration, and disrupts microtubule structure and cell morphology in MDA-MB-231 cells. Additionally, it demonstrates antitumor activity in an orthotopic kidney cancer model (RENCA) [1]. |
体外活性 | KGP591在MDA-MB-231细胞中呈现出多方面的生物活性:以100 nM浓度作用72小时,能显著抑制细胞迁移和增殖[1];同样的浓度,作用30分钟则破坏微管结构[1];在200 nM浓度和48小时的处理下,观察到G2/M细胞周期停滞现象[1]。 |
体内活性 | KGP591的前体药物KGP618(150 mg/kg,皮下注射,24小时)在RENCA-luc移植的BALB/c小鼠模型中显示出针对肿瘤血管的选择性破坏作用,验证了其作为一种肿瘤选择性血管破坏剂(vascular disrupting agents, VDA)的疗效[1]。 |
分子量 | 403.43 |
分子式 | C24H21NO5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
KGP591 Inhibitor inhibitor inhibit