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BuChE-IN-11

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产品编号 T210214

BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种对BuChE具有选择性抑制作用的化合物,其对hBuChE的IC50为0.44 μM。此化合物能够结合胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点,展现出亚微摩尔级别的抑制活性,并可阻止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集。BuChE-IN-11因其高效的血脑屏障透过能力和自由基清除作用,表现出显著的抗氧化特性。因此,这种化合物在阿尔兹海默病的研究中具有潜在应用价值。

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BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种对BuChE具有选择性抑制作用的化合物,其对hBuChE的IC50为0.44 μM。此化合物能够结合胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点,展现出亚微摩尔级别的抑制活性,并可阻止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集。BuChE-IN-11因其高效的血脑屏障透过能力和自由基清除作用,表现出显著的抗氧化特性。因此,这种化合物在阿尔兹海默病的研究中具有潜在应用价值。

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产品介绍

生物活性
产品描述
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) is a selective inhibitor of BuChE with an IC50 of 0.44 μM for hBuChE. The compound demonstrates high brain-blood barrier permeability and possesses free radical scavenging capabilities, indicating significant antioxidant activity. BuChE-IN-11 interacts with the choline binding site, the acyl binding site, and the peripheral anionic site, showing submicromolar inhibitory activity against BuChE and preventing the self-aggregation of β-amyloid protein (Aβ). This compound holds promise for research in the field of Alzheimer's disease.
靶点活性
BCHE (human):0.44 μM
体外活性

BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 展现了显著的抗氧化活性(0.1-1 µM, 120 min)。在浓度为20 μM时,BuChE-IN-11 有效抑制 αβ1-42 聚集 (48h)。在PC12和AML12细胞实验中,BuChE-IN-11 在12.5-100 μM和25-100 μM范围内(分别为24h)的浓度下对细胞无显著毒性。此外,BuChE-IN-11 能够有效穿过血脑屏障 (18h) 并展示良好的血脑屏障渗透性 (CNS+)。该化合物还被预测为具有高胃肠道吸收活性和低心脏毒性风险。

化学信息
分子式C28H27FN4O2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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