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BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种对BuChE具有选择性抑制作用的化合物,其对hBuChE的IC50为0.44 μM。此化合物能够结合胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点,展现出亚微摩尔级别的抑制活性,并可阻止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集。BuChE-IN-11因其高效的血脑屏障透过能力和自由基清除作用,表现出显著的抗氧化特性。因此,这种化合物在阿尔兹海默病的研究中具有潜在应用价值。
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种对BuChE具有选择性抑制作用的化合物,其对hBuChE的IC50为0.44 μM。此化合物能够结合胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点,展现出亚微摩尔级别的抑制活性,并可阻止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集。BuChE-IN-11因其高效的血脑屏障透过能力和自由基清除作用,表现出显著的抗氧化特性。因此,这种化合物在阿尔兹海默病的研究中具有潜在应用价值。

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| 产品描述 | BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) is a selective inhibitor of BuChE with an IC50 of 0.44 μM for hBuChE. The compound demonstrates high brain-blood barrier permeability and possesses free radical scavenging capabilities, indicating significant antioxidant activity. BuChE-IN-11 interacts with the choline binding site, the acyl binding site, and the peripheral anionic site, showing submicromolar inhibitory activity against BuChE and preventing the self-aggregation of β-amyloid protein (Aβ). This compound holds promise for research in the field of Alzheimer's disease. |
| 靶点活性 | BCHE (human):0.44 μM |
| 体外活性 | BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 展现了显著的抗氧化活性(0.1-1 µM, 120 min)。在浓度为20 μM时,BuChE-IN-11 有效抑制 αβ1-42 聚集 (48h)。在PC12和AML12细胞实验中,BuChE-IN-11 在12.5-100 μM和25-100 μM范围内(分别为24h)的浓度下对细胞无显著毒性。此外,BuChE-IN-11 能够有效穿过血脑屏障 (18h) 并展示良好的血脑屏障渗透性 (CNS+)。该化合物还被预测为具有高胃肠道吸收活性和低心脏毒性风险。 |
| 分子式 | C28H27FN4O2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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