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KT-333 diammonium

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货号 T88365Cas号 2502186-80-1

KT-333 diammonium是一种分子胶，通过与STAT3蛋白和E3泛素连接酶von Hippel-Lindau蛋白 (VHL)结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导STAT3的选择性降解。其对STAT3蛋白具有高度选择性并显示优良的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可用于研究血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)、外周T细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)。

KT-333 diammonium
其他形式的 “KT-333 diammonium”:
KT-333 ammonium
KT-333

KT-333 diammonium

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货号 T88365Cas号 2502186-80-1

KT-333 diammonium是一种分子胶，通过与STAT3蛋白和E3泛素连接酶von Hippel-Lindau蛋白 (VHL)结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导STAT3的选择性降解。其对STAT3蛋白具有高度选择性并显示优良的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可用于研究血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)、外周T细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)。

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产品介绍

生物活性
产品描述
KT-333 diammonium functions as a molecular glue that targets and degrades the STAT3 protein. It selectively mediates the degradation of STAT3 via the ubiquitin-proteasome pathway by attaching to STAT3 and the E3 ubiquitin ligase von Hippel-Lindau protein (VHL). This compound exhibits strong specificity in degrading STAT3 and demonstrates significant antitumor activity. KT-333 diammonium is applicable in researching hematologic malignancies, including large granular lymphocytic leukemia (LGL-L), peripheral T-cell lymphoma (PTCL), and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) .
体外活性

KT-333 ammonium (11.8±2.3 nM，48 h) 降解 STAT3 后，导致 SU-DHL-1 细胞系产生不可逆的生长抑制，并诱导半胱天冬酶 3/7 的活性，这是细胞凋亡的标志 [1]。此外，KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解作用表现在 ALCL 细胞系的 GI 50 值范围为 8.1 到 57.4 nM 的细胞表型分析中 [1]。

体内活性

KT-333 diammonium在剂量为5, 10, 15和45 mg/kg（iv.；每周一次，共两周）时表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。剂量为5 mg/kg的小鼠显示出79.9%的肿瘤生长抑制率（TGI），而10, 15或45 mg/kg剂量的小鼠实现完全肿瘤消退，这些效果皆持续至研究终点[1]。此外，KT-333 diammonium在10, 20和30 mg/kg（iv.；每周一次，共两周）条件下同样表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。其中，10 mg/kg剂量的小鼠显示83.8%的TGI，而20或30 mg/kg剂量的小鼠亦实现了完全肿瘤消退，效果持续至研究结束[1]。

化学信息
分子量1291.84
分子式C60H80ClN12O14PS
CAS No.2502186-80-1
SmilesClC(C(CCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@@H](C[C@H](C1)O)C(N[C@H](C2=CC=C(C3=C(N=CS3)C)C=C2)C)=O)=O)=O)=CC=C4)=C4OC[C@H](CCC(N)=O)NC([C@H]5N6[C@](CCN(C[C@@H](C6=O)NC(C7=CC8=CC(C(P([O-])([O-])=O)=O)=CC=C8N7)=O)C(C)=O)([H])CC5)=O.[NH4+].[NH4+]
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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