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Deruxtecan

货号 T15098Cas号 1599440-13-7 一键复制产品信息纯度: 99.92%
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Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

Deruxtecan

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纯度: 99.92%

货号 T15098Cas号 1599440-13-7

Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

Deruxtecan
其他形式的 “Deruxtecan”:
(1R)-Deruxtecan
Deruxtecan (GMP)
规格价格库存数量
1 mg
¥ 253
现货
5 mg
¥ 553
现货
10 mg
¥ 847
现货
25 mg
¥ 1,490
现货
50 mg
¥ 2,350
现货
100 mg
¥ 3,610
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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纯度: 99.92%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402.
体外活性

方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。
结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细​​胞系 ，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2]

体内活性

方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。
结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1]

化学信息
分子量1034.05
分子式C52H56FN9O13
CAS No.1599440-13-7
SmilesCC[C@@]1(O)C(=O)OCc2c1cc1-c3nc4cc(F)c(C)c5CC[C@H](NC(=O)COCNC(=O)CNC(=O)[C@H](Cc6ccccc6)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)c(c3Cn1c2=O)c45
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 262 mg/mL (253.37 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9671 mL4.8354 mL9.6707 mL48.3536 mL
5 mM0.1934 mL0.9671 mL1.9341 mL9.6707 mL
10 mM0.0967 mL0.4835 mL0.9671 mL4.8354 mL
20 mM0.0484 mL0.2418 mL0.4835 mL2.4177 mL
50 mM0.0193 mL0.0967 mL0.1934 mL0.9671 mL
100 mM0.0097 mL0.0484 mL0.0967 mL0.4835 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitDrugLinkerConjugatesforADCDrug-Linker Conjugates for ADCDrugLinker Conjugates for ADCDeruxtecanCamptothecins
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