规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 991

现货

5 mg

¥ 2,430

现货

10 mg

¥ 3,130

现货

25 mg

¥ 4,950

现货

50 mg

¥ 6,910

现货

100 mg

¥ 9,480

现货

生物活性

产品描述	Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402.
体外活性	方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细胞系，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2]
体内活性	方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1]

化学信息

分子量	1034.05
分子式	C₅₂H₅₆FN₉O₁₃
CAS No.	1599440-13-7
Smiles	CC[C@@]1(O)C(=O)OCc2c1cc1-c3nc4cc(F)c(C)c5CC[C@H](NC(=O)COCNC(=O)CNC(=O)[C@H](Cc6ccccc6)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)c(c3Cn1c2=O)c45
密度	1.48 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 262 mg/mL (253.37 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.9671 mL	4.8354 mL	9.6707 mL	48.3536 mL
5 mM	0.1934 mL	0.9671 mL	1.9341 mL	9.6707 mL
10 mM	0.0967 mL	0.4835 mL	0.9671 mL	4.8354 mL
20 mM	0.0484 mL	0.2418 mL	0.4835 mL	2.4177 mL
50 mM	0.0193 mL	0.0967 mL	0.1934 mL	0.9671 mL
100 mM	0.0097 mL	0.0484 mL	0.0967 mL	0.4835 mL