Alpelisib hydrochloride（BYL-719）可强效抑制两种最常见的PIK3CA体细胞突变（H1047R、E545K），IC50约为 4 nM。Alpelisib hydrochloride能强效抑制PI3Kα转染细胞中蛋白激酶 B（Akt）的磷酸化水平，其IC50为74±15 nM；而在PI3Kβ或PI3Kδ亚型转染细胞中，Alpelisib hydrochloride的抑制活性显著降低，相较于PI3Kα转染细胞，抑制活性下降幅度≥15倍 [2]。
Alpelisib hydrochloride（0-50 μM，72小时）可呈剂量依赖性抑制人骨肉瘤细胞株MG63、HOS、POS-1及MOS-J的增殖 [3]。
Alpelisib hydrochloride（25 μM，18小时）可诱导人源及鼠源骨肉瘤细胞株发生G₀/G₁期细胞周期阻滞 [3]。

Alpelisib hydrochloride（BYL-719）以不同剂量经口每日给药，对C57Bl/6J小鼠采用12.5 mg/kg和50 mg/kg剂量，对雌性 Rj:NMRI 裸鼠采用50 mg/kg剂量，可显著减少肿瘤体积，并减少异位骨基质的沉积 [3]。
大鼠经静脉注射1 mg/kg Alpelisib hydrochloride后，药物的终末消除半衰期中等，为2.9±0.2小时 [1]。