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JP-163-16

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货号 T211198

JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂，通过蛋白酶体依赖机制选择性降低细胞中 RelA/p65 的表达。它能够通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于研究 RelA/p65 依赖性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。

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JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂，通过蛋白酶体依赖机制选择性降低细胞中 RelA/p65 的表达。它能够通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于研究 RelA/p65 依赖性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。

规格价格库存数量
10 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
JP-163-16 is a RelA/p65 PROTAC degrader. It selectively reduces the expression of RelA/p65 in cells via a proteasome-dependent mechanism. JP-163-16 induces apoptosis by inhibiting the NF-κB signaling pathway. This compound is applicable for research on RelA/p65-dependent tumors, such as chronic lymphocytic leukemia (CLL).
体外活性

JP-163-16 (化合物15d) 在48小时内以3.16-3162 nM的浓度对MEC-1 (LC50 = 0.14 μM) 和原代CLL (LC50 = 0.23 μM) 细胞展现出显著的细胞毒性。其细胞毒性作用依赖于cereblon的表达，对RPMI-8226细胞的抑制较弱 (LC50 = 0.68 μM)。此外，JP-163-16 (0.1-5 μM，48 小时) 在蛋白酶体依赖下降低RelA/p65水平，从而显著抑制MDA-MB-231 (LC50 = 2.9 μM) 细胞生长并诱导其凋亡。该化合物在48小时内对原代B淋巴细胞 (LD50 = 19.1 μM) 和T淋巴细胞 (LD50 = 36.4 μM) 的毒性较小。JP-163-16 (0-1 μM，24 小时) 选择性降低MEC-1细胞中RelA/p65的水平，对RelB和cRel的影响则微乎其微。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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