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GABAA receptor modulator-9

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货号 T211847

GABAA receptor modulator-9 是一种正变构GABAA调节剂，针对α1β2γ2亚型，可透过血脑屏障。它在α1β2γ2中显示出极佳活性 (EC50：在卵母细胞中为0.9 μM，在CHO细胞中为0.2 μM)，同时对α1β2、α3β2γ2和α1β3γ2也表现出活性 (EC50为1.3、3.4和1.1 μM)。此外，GABAA receptor modulator-9 能显著抑制癫痫发作的进展，并降低小鼠的死亡率，适用于持续性癫痫 (SE) 的研究。

GABAA receptor modulator-9

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GABAA receptor modulator-9 是一种正变构GABAA调节剂，针对α1β2γ2亚型，可透过血脑屏障。它在α1β2γ2中显示出极佳活性 (EC50：在卵母细胞中为0.9 μM，在CHO细胞中为0.2 μM)，同时对α1β2、α3β2γ2和α1β3γ2也表现出活性 (EC50为1.3、3.4和1.1 μM)。此外，GABAA receptor modulator-9 能显著抑制癫痫发作的进展，并降低小鼠的死亡率，适用于持续性癫痫 (SE) 的研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
GABAA receptor modulator-9 is a positive allosteric modulator of the GABAA receptor, specifically targeting the α1β2γ2 subtype and capable of crossing the blood-brain barrier. It exhibits excellent activity at α1β2γ2 (EC50: 0.9 μM in oocytes and 0.2 μM in CHO cells) and also shows activity at α1β2, α3β2γ2, and α1β3γ2 (with EC50 values of 1.3, 3.4, and 1.1 μM, respectively). GABAA receptor modulator-9 significantly inhibits seizure progression and reduces mortality in mice. It is applicable in studies of status epilepticus (SE).
体外活性

GABAA receptor modulator-9 (Compound (S)-9d) 对 α1 亚基显示出最高选择性，可能对 β 亚基无选择性，而 γ2 亚基不影响其对 GABA A Rs 的变构活性。

体内活性

GABAA receptor modulator-9 (Compound (S)-9d) (5-30 mg/kg, i.p., 单次给药) 能阻止 90% 的小鼠发生第 V 阶段癫痫，还显著延缓了由 Pilocarpine 诱导的持续性癫痫，以及由戊四氮引发的急性惊厥。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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