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LY367385 hydrochloride

LY367385 hydrochloride

产品编号 T60355   CAS 2829282-00-8

LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的IC50值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。

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LY367385 hydrochloride Chemical Structure
LY367385 hydrochloride, CAS 2829282-00-8
规格 价格/CNY 折后价 货期 数量
500 mg ¥ 19,171 ¥ 15,336 10-14周
产品目录号及名称: LY367385 hydrochloride (T60355)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 LY367385 hydrochloride is a highly selective and potent mGluR1a antagonist. LY367385 hydrochloride has an IC 50 of 8.8 μM for inhibiting of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis, compared with >100 μM for mGlu5a. LY367385 hydrochloride has neuroprotective, anticonvulsant and antiepileptic effects [1] [2] .
体外活性 LY367385 combined with N-methyl-D-aspartate (NMDA) during the toxic pulse attenuates neuronal degeneration in a concentration-dependent manner with a maximal reduction of NMDA toxicity ranging from 40 to 60%. LY367385 exhibits greater efficacy than LY367366 and neither of these compounds influenced neuronal viability per se. LY367385 shows potent neuroprotective effects, with leading a 50% reduction in (S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine (DHPG) potentiation at a concentration of 10 nM. Under experimental conditions at higher concentrations of antagonist, LY367385 a completely antagonized the amplification of NMDA toxicity by DHPG [2].
体内活性 LY367385 has been administered intracerebroventricularly (i.c.v.) to DBA/2 mice and lethargic mice (lh/lh), and focally into the inferior colliculus of genetically epilepsy prone rats (GEPR). In DBA/2 mice, LY367385 produces a rapid, transient inhibition of sound-induced clonic seizures ED50 = 12 nM, i.c.v., 5 min). In lethargic mice, LY367385 significantly reduces the incidence of spontaneous spike and wave discharges on the electroencephalogram, from 30 to >150 min after the administration of LY367385, 250 nM, i.c.v [3]. In genetically epilepsy prone rats, LY367385 reduces sound-induced clonic seizures. LY367385, 160 nM bilaterally, fully suppresses clonic seizures after 2-4 h [3].
分子量 245.66
分子式 C10H12ClNO4
CAS No. 2829282-00-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY367385 hydrochloride 2829282-00-8 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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