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PROTAC c-Met degrader-6

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货号 T212285

PROTACc-Met degrader-6 是一种高效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。它能够显著诱导 c-Met 蛋白在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的降解，DC50分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。此化合物几乎完全抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。PROTACc-Met degrader-6 可用于非小细胞肺癌和胃癌等多种癌症的研究。

PROTAC c-Met degrader-6

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PROTACc-Met degrader-6 是一种高效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。它能够显著诱导 c-Met 蛋白在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的降解，DC50分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。此化合物几乎完全抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。PROTACc-Met degrader-6 可用于非小细胞肺癌和胃癌等多种癌症的研究。

规格价格库存数量
10 mg
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50 mg
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大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACc-Met degrader-6 is a potent and orally active c-Met PROTAC degrader. It effectively promotes the degradation of c-Met protein, with DC50 values of 0.52 nM in EBC-1 cells and 0.45 nM in Hs746T cells. This compound almost completely abolishes the migration and invasion capabilities of tumor cells, significantly induces apoptosis (apoptosis), and arrests the cell cycle at the G0/G1 phase. PROTACc-Met degrader-6 is useful for studying various cancers, including non-small cell lung cancer and gastric cancer.
体外活性

PROTAC c-Met degrader-6 (Compound G4) 在 EBC-1、Hs746T 和 MHCC97H 细胞中表现出抗增殖活性，其 IC 50 值分别为 3.55、3.01 和 7.48 nM。在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，PROTAC c-Met degrader-6 (1-10 nM, 48 h) 能通过泛素-蛋白酶体途径显著降解 c-Met。并且，PROTAC c-Met degrader-6 (5-10 nM, 24-48 h) 诱导细胞凋亡，导致 G1 期细胞周期阻滞，并有效抑制细胞迁移和侵袭。此外，PROTAC c-Met degrader-6 (100-1000 nM, 48 h-3 days) 对 EBC-1 和 Hs746T 细胞上的 c-MetD1228N 和 c-MetY1230H 突变显示出优异的抗增殖效果。该化合物在人体和小鼠的肝微粒体中代谢稳定性良好。

体内活性

在 EBC-1 异种移植小鼠模型中，PROTAC c-Met degrader-6 (Compound G4) 以 5-10 mg/kg 的剂量通过口服给药，每日一次，连续 18 天，显著抑制了肿瘤生长。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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