MCL1靶向化合物库

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MCL1（髓样细胞白血病-1）是Bcl-2（B细胞淋巴瘤蛋白2）家族中广为人知的促生存成员，广泛表达于多种组织中，并已被证明是癌症治疗的一个有前景的靶点。MCL-1主要定位于线粒体，通过疏水尾将自己嵌入线粒体膜中。其抗凋亡功能对细胞存活和稳态至关重要。在多种人类肿瘤中，包括血液系统恶性肿瘤和实体瘤，均观察到MCL-1的扩增和过表达。
鉴于BCL-2家族蛋白在维持细胞稳态中的关键作用，促凋亡和抗凋亡BCL-2蛋白之间相互作用的扰动或其表达水平的改变，可能会破坏细胞平衡并导致凋亡抵抗。这种失衡促进了癌细胞的永生化。为了对抗这些效应并控制细胞命运，已开发出新型小分子药物来纠正促凋亡和抗凋亡BCL-2蛋白之间的失衡，从而恢复凋亡途径。近年来，小分子MCL-1抑制剂的研发取得了显著进展，目前有三种MCL-1选择性抑制剂正在进行临床试验。
MCL1抑制剂的开发代表了药物发现领域的一个有前景的方向，特别是在治疗多种癌症方面，MCL1在细胞存活和肿瘤进展中起着关键作用。通过特异性靶向MCL1，这些抑制剂能够恢复癌细胞内的凋亡平衡，从而促进程序性细胞死亡并抑制肿瘤生长。MCL1抑制剂的潜在有效性体现在其能够针对癌细胞的关键生存机制，提供了一种靶向治疗策略。这一策略不仅有望直接对抗多种癌症，还能克服现有疗法的耐药性，使MCL1抑制剂成为肿瘤药物开发不断演变中的焦点。
MCL1靶向分子库包含12,000种化合物。