规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 538

现货

2 mg

¥ 692

现货

5 mg

¥ 995

现货

10 mg

¥ 1,490

现货

25 mg

¥ 2,570

现货

50 mg

¥ 3,830

现货

100 mg

¥ 5,490

现货

200 mg

¥ 7,680

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,050

现货

生物活性

产品描述	Olumacostat glasaretil is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC). It has been used in trials studying the treatment of Acne Vulgaris.
体外活性	乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成的首个、限速步骤。Olumacostat glasaretil抑制初级和转化的人类皮脂细胞中的去新生脂质合成。在3 μM的浓度下，Olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降至基线水平或以下。使用20 μM Olumacostat glasaretil处理的SEB-1细胞培养物，与对照样本相比，14C-醋酸掺入水平降低了85%-90%。在3 μM浓度下，Olumacostat glasaretil平均将皮脂细胞中的三酰甘油、胆固醇/蜡酯、二酰甘油、胆固醇及磷脂水平从对照值分别降低了约86%、57%、51%、39%和37%[1]。
体内活性	Olumacostat glasaretil是5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA)的前药，旨在提高体内递送效率。局部应用olumacostat glasaretil能显著减小仓鼠耳部皮脂腺大小，而TOFA则不能。HPLC分析显示，olumacostat glasaretil处理后，测试动物的ACC水平增加，乙酰辅酶A与自由辅酶A的比率上升，这暗示着脂肪酸氧化增加，这些变化与ACC抑制一致。Matrix-assisted laser desorption/ionization (MALDI)成像揭示，OG涂抹在约克郡猪耳朵上，相较于周围真皮，会积聚于皮脂腺中。到第12周，OG治疗在炎症性和非炎症性病变的基线减少方面及患者在研究者全球评估得分中达到或超过2级改善方面，显示出比对照组更大的减少。
细胞实验	Primary human sebocytes are grown to confluence in 96-well plates in sebocyte growth medium and stimulated with 1 μM human insulin and 1 μM liver X receptor (LXR) agonist T0901317 in the presence of increasing concentrations of TOFA or olumacostat glasaretil in culture medium containing 0.1% DMSO. After 24 hours, stimulation/treatment medium is removed and test articles are reapplied in labeling medium containing [14C]-acetate. Following an additional 16 hours, cells are harvested using trypsin/EDTA. Lipid extracts are prepared and the amount of [14C]-acetate incorporation is determined by liquid scintillation as a measure of de novo fatty acid synthesis[1].

化学信息

分子量	481.62
分子式	C₂₆H₄₃NO₇
CAS No.	1261491-89-7
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCOc1ccc(o1)C(=O)OCC(=O)N(C)CC(=O)OCC
密度	1.057 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 125 mg/mL (259.54 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.31 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0763 mL	10.3816 mL	20.7633 mL	103.8163 mL
5 mM	0.4153 mL	2.0763 mL	4.1527 mL	20.7633 mL
10 mM	0.2076 mL	1.0382 mL	2.0763 mL	10.3816 mL
20 mM	0.1038 mL	0.5191 mL	1.0382 mL	5.1908 mL
50 mM	0.0415 mL	0.2076 mL	0.4153 mL	2.0763 mL
100 mM	0.0208 mL	0.1038 mL	0.2076 mL	1.0382 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Olumacostat Glasaretil

Olumacostat Glasaretil

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Olumacostat Glasaretil

Olumacostat Glasaretil