JNJ-63533054 特异性激活人类 GPR139，在钙动员 (EC50 = 16 ± 6 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 = 17 ± 4 nM) 测试中表现出活性。经过对50种已知GPCRs、离子通道和转运蛋白的外部选择性评估，以及我们自己内部的全细胞引导生物学选择性评估，JNJ-63533054 被发现没有任何交叉反应。

JNJ-63533054能够穿透血脑屏障，并在大鼠中显示出适合口服的属性。该化合物在人类和大鼠微粒体中展现出良好的稳定性，且在水性介质中具有高溶解度，未发现DDI(药物-药物相互作用)潜能。此外，JNJ-63533054还能够以相似的效力激活大鼠和小鼠的GPR139受体（大鼠EC50 = 63 ± 24 nM，小鼠EC50 = 28 ± 7 nM）。