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TBE56,一种分子胶,作为BACH1的降解剂,其EC50为44 nM。TBE56也是一种弱的NRF2诱导剂,并且是生物素化的TBE31。通过涉及E3连接酶FBX022的机制,TBE56与BACH1相互作用并促进其降解。该化合物能减少Prominin-2过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中的Fe2+累积、活性氧 (ROS) 生成及丙二醛 (MDA) 含量,同时提高GSH/GSSG比值并上调GPX4表达。在穿刺诱导的SD大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中,TBE56显著改善了椎间盘退变。TBE56可用于椎间盘退变 (IVDD) 的相关研究。
TBE56,一种分子胶,作为BACH1的降解剂,其EC50为44 nM。TBE56也是一种弱的NRF2诱导剂,并且是生物素化的TBE31。通过涉及E3连接酶FBX022的机制,TBE56与BACH1相互作用并促进其降解。该化合物能减少Prominin-2过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中的Fe2+累积、活性氧 (ROS) 生成及丙二醛 (MDA) 含量,同时提高GSH/GSSG比值并上调GPX4表达。在穿刺诱导的SD大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中,TBE56显著改善了椎间盘退变。TBE56可用于椎间盘退变 (IVDD) 的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TBE56 is a molecular glue serving as a BACH1 degrader, with an EC50 of 44 nM. It is a weak NRF2 inducer and is the biotinylated form of TBE31. TBE56 interacts with BACH1 via an E3 ligase FBX022-mediated mechanism to promote its degradation. It reduces Fe2+ accumulation, ROS generation, and malondialdehyde (MDA) levels in bone marrow mesenchymal stem cells (BMSCs) overexpressing Prominin-2, while increasing the GSH/GSSG ratio and upregulating GPX4. In a puncture-induced spinal disc degeneration (IVDD) model in SD rats, TBE56 significantly improves disc degeneration, making it useful for studying IVDD. |
| 体外活性 | TBE56 (100 nM, 3 h) 显著降低 HaCaT 细胞的 BACH1 蛋白水平,EC50 为 44 nM。TBE56 (100 nM, 16 h) 能诱导 HaCaT 细胞中 HMOX1 mRNA 的表达。TBE56 在浓度为 0.05-5 μM (5-16 h) 时,能够诱导 A549、H1299、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的 HMOX1 mRNA 表达,促进 BACH1 降解,并以浓度依赖方式降低核内 BACH1 水平。TBE56 (100 nM, 6 h) 减少野生型 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭能力。TBE56 (110 nM, 3 h 预处理) 显著降低 Prominin-2-overexpressed BMSCs 中的 Fe2+ 累积和 ROS 生成,并提高 GSH/GSSG 比值,同时减少 MDA 含量。TBE56 (110 nM, 16 h 预处理) 明显改善 degenerative NPCs 的活力,并减少 LDH 释放。 |
| 体内活性 | 通过对过表达 Prominin-2 的骨髓间充质干细胞(BMSCs)进行预处理,并采用 TBE56 (1×10^4 cells/μL,10 μL/只大鼠) 每两周进行一次椎间盘内注射,持续 2 个月,可以显著改善穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变(IVDD)模型。 |
| 分子量 | 685.84 |
| 分子式 | C37H43N5O6S |
| CAS No. | 1459836-79-3 |
| Smiles | C(#C)[C@@]12C([C@@]3(C)[C@](CC1)([C@](COC(CCCCCNC(CCCC[C@H]4[C@@]5([C@](CS4)(NC(=O)N5)[H])[H])=O)=O)(C)C(=O)C(C#N)=C3)[H])=CC(=O)C(C#N)=C2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多