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TBE56

货号 TYD-04835Cas号 1459836-79-3 一键复制产品信息
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TBE56,一种分子胶,作为BACH1的降解剂,其EC50为44 nM。TBE56也是一种弱的NRF2诱导剂,并且是生物素化的TBE31。通过涉及E3连接酶FBX022的机制,TBE56与BACH1相互作用并促进其降解。该化合物能减少Prominin-2过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中的Fe2+累积、活性氧 (ROS) 生成及丙二醛 (MDA) 含量,同时提高GSH/GSSG比值并上调GPX4表达。在穿刺诱导的SD大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中,TBE56显著改善了椎间盘退变。TBE56可用于椎间盘退变 (IVDD) 的相关研究。

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货号 TYD-04835Cas号 1459836-79-3

TBE56,一种分子胶,作为BACH1的降解剂,其EC50为44 nM。TBE56也是一种弱的NRF2诱导剂,并且是生物素化的TBE31。通过涉及E3连接酶FBX022的机制,TBE56与BACH1相互作用并促进其降解。该化合物能减少Prominin-2过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中的Fe2+累积、活性氧 (ROS) 生成及丙二醛 (MDA) 含量,同时提高GSH/GSSG比值并上调GPX4表达。在穿刺诱导的SD大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中,TBE56显著改善了椎间盘退变。TBE56可用于椎间盘退变 (IVDD) 的相关研究。

TBE56
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产品介绍


生物活性
产品描述
TBE56 is a molecular glue serving as a BACH1 degrader, with an EC50 of 44 nM. It is a weak NRF2 inducer and is the biotinylated form of TBE31. TBE56 interacts with BACH1 via an E3 ligase FBX022-mediated mechanism to promote its degradation. It reduces Fe2+ accumulation, ROS generation, and malondialdehyde (MDA) levels in bone marrow mesenchymal stem cells (BMSCs) overexpressing Prominin-2, while increasing the GSH/GSSG ratio and upregulating GPX4. In a puncture-induced spinal disc degeneration (IVDD) model in SD rats, TBE56 significantly improves disc degeneration, making it useful for studying IVDD.
体外活性

TBE56 (100 nM, 3 h) 显著降低 HaCaT 细胞的 BACH1 蛋白水平,EC50 为 44 nM。TBE56 (100 nM, 16 h) 能诱导 HaCaT 细胞中 HMOX1 mRNA 的表达。TBE56 在浓度为 0.05-5 μM (5-16 h) 时,能够诱导 A549、H1299、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的 HMOX1 mRNA 表达,促进 BACH1 降解,并以浓度依赖方式降低核内 BACH1 水平。TBE56 (100 nM, 6 h) 减少野生型 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭能力。TBE56 (110 nM, 3 h 预处理) 显著降低 Prominin-2-overexpressed BMSCs 中的 Fe2+ 累积和 ROS 生成,并提高 GSH/GSSG 比值,同时减少 MDA 含量。TBE56 (110 nM, 16 h 预处理) 明显改善 degenerative NPCs 的活力,并减少 LDH 释放。

体内活性

通过对过表达 Prominin-2 的骨髓间充质干细胞(BMSCs)进行预处理,并采用 TBE56 (1×10^4 cells/μL,10 μL/只大鼠) 每两周进行一次椎间盘内注射,持续 2 个月,可以显著改善穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变(IVDD)模型。

化学信息
分子量685.84
分子式C37H43N5O6S
CAS No.1459836-79-3
SmilesC(#C)[C@@]12C([C@@]3(C)[C@](CC1)([C@](COC(CCCCCNC(CCCC[C@H]4[C@@]5([C@](CS4)(NC(=O)N5)[H])[H])=O)=O)(C)C(=O)C(C#N)=C3)[H])=CC(=O)C(C#N)=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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