• TargetMol
    您的购物车当前为空

MI1013

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T211438

MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂,具有 DC50 为 89 nM 和 Dmax 为 82%。MI1013 能在 HepaRG 细胞中降解 PXR,调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。这一化合物影响参与硫酸盐偶联(如 SULT1E1)、胆汁酸合成(CYP7A1)、糖异生(PCK1)、酮合成(HMGCS20)以及肝细胞增殖(MKI67)的一些关键基因。

MI1013

MI1013

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T211438

MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂,具有 DC50 为 89 nM 和 Dmax 为 82%。MI1013 能在 HepaRG 细胞中降解 PXR,调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。这一化合物影响参与硫酸盐偶联(如 SULT1E1)、胆汁酸合成(CYP7A1)、糖异生(PCK1)、酮合成(HMGCS20)以及肝细胞增殖(MKI67)的一些关键基因。

规格价格库存数量
10 mg
待询
待询
50 mg
待询
待询
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

MI1013 相关产品


资源下载

产品介绍

生物活性
产品描述
MI1013 is a PROTAC PXR degrader with a DC50 of 89 nM and a Dmax of 82%. It degrades PXR in human liver cancer RG cells (HepaRG) and modulates CYP3A4 promoter activity with specificity and safety through PXR degradation. MI1013 influences key genes involved in sulfate conjugation (e.g., SULT1E1), bile acid synthesis (CYP7A1), gluconeogenesis (PCK1), ketogenesis (HMGCS20), and hepatocyte proliferation (MKI67).
体外活性

化合物 MI1013 在不同条件下展示了多种活性。在 HepaRG 和 MOLT4 细胞中,MI1013 (0.01-10 μM,0-96 小时) 可以诱导 PXR 的降解,但不影响 RXRα 和 GSPT1。使用 CYP3A4 基因启动子荧光素酶构建体的 HepaRG 细胞受到 MI1013 (1-10 μM,24 小时) 处理后,PXR 和 PXR-HiBiT 的降解受到抑制,且在高达 10 μM 的浓度下不表现出激动剂活性。MI1013 与 PXR LBD 的结合力较弱。MI1013 在 HepaRG、HK-2、COS-1 和 HepG2 细胞中的浓度高达 100 μM 时(24 小时)显示无毒性。MI1013 在 2 μM、24 小时处理时,可有效调节 PXR 活性,使 HepaRG 细胞中的 CAR 功能恢复。在 HepaRG 细胞和人肝细胞中,MI1013 (2 μM,24 小时) 能下调 CYP3A4、SULT1E1 和 SULT1B1、CYP7B1、NR0B2 和 CYP7A1 的 mRNA 水平,且上调 UGT1A1 的 mRNA 水平。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy MI1013 | purchase MI1013 | MI1013 cost | order MI1013 | MI1013 in vitro