Elacestrant在剂量依赖的方式中表现出对ERα表达的抑制作用，其EC50为0.6 nM。对ER阳性MCF-7细胞进行E2处理，会导致细胞增殖能力的强效和剂量依赖的上升，其EC50值为4 pM。在10 pM E2存在的条件下，用Elacestrant处理细胞，将引起剂量依赖性的增殖减少，IC50值为4.2 nM。Elacestrant选择性地结合并降解ER，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂[1]。

在MCF-7异种移植模型中，Elacestrant处理的动物的存活时间长于对照组或ICI 182780处理组。RAD1901保护了卵巢切除引起的骨量损失，并阻止了E2的子宫滋养效应。Elacestrant在MCF-7异种移植模型中表现出强大而深刻的抑制肿瘤生长作用[1]。