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c-Kit-IN-3

货号 T10651Cas号 2363169-01-9 一键复制产品信息 纯度: 99.94%
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c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

c-Kit-IN-3

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纯度: 99.94%

货号 T10651Cas号 2363169-01-9

c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

c-Kit-IN-3
规格价格库存数量
1 mg
¥ 690
现货
5 mg
¥ 1,390
现货
10 mg
¥ 2,290
现货
25 mg
¥ 3,690
现货
50 mg
¥ 4,970
现货
100 mg
¥ 6,780
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500 mg
¥ 13,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
c-Kit-IN-3 is a selective inhibitor of c-KIT kinase with IC50s of 4 nM and 8 nM for c-Kit (wt) and c-Kit (T670I).
靶点活性
c-Kit (WT):4 nM , c-Kit (T670I):8 nM
体外活性

在原发性GIST患者细胞中,c-Kit-IN-3(0.1-10 μM)显示出剂量依赖性的抗增殖效果。在GIST-T1、GIST-T1-T670I和GIST-5R细胞中,c-Kit-IN-3(0.01-1 μM)诱导剂量依赖性的细胞凋亡死亡,并使细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。

体内活性

c-Kit-IN-3 (小鼠、大鼠、犬静脉注射1 mg/kg;小鼠、大鼠口服10 mg/kg;犬口服5 mg/kg) 分别在小鼠、大鼠和犬体内的半衰期为4.5小时、6.4小时和19.4小时。c-Kit-IN-3 的生物利用度分别为小鼠43%,大鼠50%,犬81%,表现出可接受的生物可用性。在BALB/C-nu雌性裸鼠中,c-Kit-IN-3 (灌胃给药20-100 mg/kg) 的治疗能剂量依赖性地抑制肿瘤进展[1]。

化学信息
分子量516.9
分子式C26H20ClF3N2O4
CAS No.2363169-01-9
SmilesO(C=1C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)N=CC1)C3=CC=C(NC(CC4=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C4)=O)C=C3
密度1.379 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (193.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9346 mL9.6731 mL19.3461 mL96.7305 mL
5 mM0.3869 mL1.9346 mL3.8692 mL19.3461 mL
10 mM0.1935 mL0.9673 mL1.9346 mL9.6731 mL
20 mM0.0967 mL0.4837 mL0.9673 mL4.8365 mL
50 mM0.0387 mL0.1935 mL0.3869 mL1.9346 mL
100 mM0.0193 mL0.0967 mL0.1935 mL0.9673 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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