Name: MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan
Brand: TargetMol
SKU: T87847
Rating: 4.5 (1 reviews)

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生物活性

产品描述	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan, functioning both as an ADC linker agent and a topoisomerase inhibitor (Exatecan), displays cytotoxic and antitumor properties in vitro and in vivo [1] [2]. It specifically targets various antibodies and boasts an IC 50 of 22 μM.
体外活性	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan (0-10 μM) 对几种特定表达目标分子的细胞线如SR (CD30阳性)、HL60 (CD33阳性)、U251 (CD70阳性)和Calu-6 (B7-H3阳性)展现出显著的细胞毒性作用。该化合物在靶向CD30、CD33、CD70及B7-H3抗体时，通过Cell Viability Assay [2] 测试，使用0-10 μM的浓度，孵育时间为6天，结果显示细胞存活率明显降低。
体内活性	化合物MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan (10 mg/kg，静脉注射，每周一次，共2周) 在A375异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性 [2]，有效抑制肿瘤生长并诱导肿瘤缩小。

化学信息

分子量	1032.08
分子式	C₅₃H₅₈FN₉O₁₂
CAS No.	1599439-52-7
Smiles	N(C(CCCNC(CNC([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(CNC(CNC(CCCCCN2C(=O)C=CC2=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@@H]3C4=C5C(C=6N(C5)C(=O)C7=C(C6)[C@](CC)(O)C(=O)OC7)=NC=8C4=C(CC3)C(C)=C(F)C8