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MS147

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产品编号 T209960

MS147 是基于 VHL 的 PROTACPRC1 降解剂。其与 EED 和 VHL 的结合常数 (Kd) 分别为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 经由其 EED 结合剂部分特异性结合至 EED 蛋白，EED 是 PRC2 的关键组分，并与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 相互作用。通过这种特定结合，MS147 能将 BMI1 和 RING1B 招募到 VHL 附近，并通过降解这些蛋白质来降低 H2AK119ub 的泛素化水平，从而影响癌细胞的增殖。

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MS147 是基于 VHL 的 PROTACPRC1 降解剂。其与 EED 和 VHL 的结合常数 (Kd) 分别为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 经由其 EED 结合剂部分特异性结合至 EED 蛋白，EED 是 PRC2 的关键组分，并与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 相互作用。通过这种特定结合，MS147 能将 BMI1 和 RING1B 招募到 VHL 附近，并通过降解这些蛋白质来降低 H2AK119ub 的泛素化水平，从而影响癌细胞的增殖。

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产品介绍

生物活性
产品描述
MS147 is a VHL-based PROTAC PRC1 degrader. It shows binding affinity (Kd) of 3.0 μM to EED and 450 nM to VHL. The compound selectively targets the EED protein, a crucial component of PRC2, through its EED ligand portion, and interacts with PRC1 core components BMI1 and RING1B. This interaction enables MS147 to recruit BMI1 and RING1B near VHL, leading to their degradation. As a result, MS147 reduces the ubiquitination level of H2AK119ub, thereby impacting the proliferation of cancer cells.
化学信息
分子式C54H70N12O6S
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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