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ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂,具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑,通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6,用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂,具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑,通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6,用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,800 | 现货 |
产品描述 | ARV-393 is a PROTAC degrader targeting BCL6 with the advantage of being highly potent and orally available.ARV-393 recruits BCL6 and E3 ligase cerebellum to rapidly degrade BCL6 through the cell's natural ubiquitin proteasome system for the treatment of diffuse large b-cell lymphoma (DLBCL) and non-Hodgkin's lymphoma (NHL). |
体外活性 | ARV-393 在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)和伯基特淋巴瘤(BL)细胞系中展现出极高的活性,其 DC₅₀ 和 GI₅₀ 值均低于 1 nM [1]。 |
体内活性 | 在异种移植模型中,研究者对小鼠口服给予 ARV-393(3, 10, 30 mg/kg;每天一次;持续 23 天),用于评估其在淋巴瘤中的体内抗肿瘤活性。ARV-393 显著抑制肿瘤生长。[2] |
别名 | ARV393 |
分子量 | 898.42 |
分子式 | C46H53ClFN9O7 |
CAS No. | 2851885-95-3 |
Smiles | FC1=C2C(C(=O)N(C2)C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C1C4CCN(CC4)[C@@H]5C[C@@H](OC6CCN(CC6)C=7N=C(NC=8C=C9C(=CC8)N(C(C)C)C(=O)C(OCC(NC)=O)=C9)C(Cl)=CN7)C5 |
密度 | 1.45 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.00 mg/mL (8.90 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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