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M-808

产品编号 T39937 CAS 2377335-74-3

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

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M-808, CAS 2377335-74-3

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 19,800		6-8周

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生物活性

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参考文献

产品描述	M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.
靶点活性	Menin-MLL (MV4):1 nM (IC50), Menin-MLL (MOLM-13 cells):4 nM (IC50), MV-4-11 cells:1 nM (IC50)
体外活性	M808 exhibits IC 50 values of 1 nM, 4 nM and 2.8 nM in MV4;11 cells, MOLM-13 cells and HL60 cells, respectively[1]. M808 forms a covalent bond between its acrylamide and the sulfur atom of Cys329 in menin[1].
体内活性	M-808 (16) is well tolerated in severe combined immunodeficiency (SCID) mice with intravenous administration of 10 mg/kg (or 25 mg/kg) every other day dosing (three times a week) for one week. M-808 (25 mg/kg) achieves a maximum tumor growth inhibition (TGI) of 97% during treatment (day 35) and reduces the average tumor volume from 92 mm 3 at the beginning of the treatment to 59 mm 3 at day 35, with no significant toxicity[1].

分子量	819.09
分子式	C45H63FN6O5S
CAS No.	2377335-74-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Shilin Xu, et al. Discovery of M-808 as a Highly Potent, Covalent, Small-Molecule Inhibitor of the Menin-MLL Interaction With Strong In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2020 May 14;63(9):4997-5010.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +