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Gambierol 是一种由有毒冈比亚藻产生的海洋聚醚毒素,由八个稠合环醚以梯状 trans-syn-trans 聚醚构型排列而成。Gambierol 通过结合孔道区域作为电压门控钾通道(Kv)的强效阻断剂,是离子通道电生理学中的标准工具化合物。
Gambierol 是一种由有毒冈比亚藻产生的海洋聚醚毒素,由八个稠合环醚以梯状 trans-syn-trans 聚醚构型排列而成。Gambierol 通过结合孔道区域作为电压门控钾通道(Kv)的强效阻断剂,是离子通道电生理学中的标准工具化合物。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Gambierol is a marine polyether toxin produced by the dinoflagellate Gambierdiscus toxicus, comprising eight fused cyclic ether rings arranged in a ladder-like trans-syn-trans polyether architecture. Gambierol acts as a potent blocker of voltage-gated potassium channels (Kv) by binding to the pore region, and is a standard tool compound in ion channel electrophysiology. |
| 体外活性 | Gambierol是一种海洋多环醚类毒素,通过抑制电压门控钾(Kv)通道发挥作用。在小鼠味觉细胞中,它阻断钾电流的IC50为1.8 nM(PMID: 15689421)。在大鼠肾上腺髓质嗜铬细胞中,它抑制部分外向钾电流(IC50 = 5.8 nM),但不影响儿茶酚胺释放(PMID: 35448863)。针对CHO细胞中表达的人Kv1.2通道,IC50为0.75 nM(PMID: 25556093)。Gambierol还作为电压门控钠通道上神经毒素位点5的功能拮抗剂,抑制小脑颗粒神经元中短裸甲藻毒素-2诱导的钙离子内流(IC50 = 189 nM)和细胞毒性(IC50 = 471 nM)(PMID: 17609421)。在高达1 µM浓度下,它对钠或氯电流无影响(PMID: 15689421)。 |
| 体内活性 | Gambierol是一种源自海洋剧毒甲藻Gambierdiscus toxicus的多环醚类毒素,在体内研究中采用小鼠模型。急性致死剂量约为80 µg/kg(腹腔注射i.p.、静脉注射i.v.)和150 µg/kg(口服p.o.)。主要病理表现为原发性肺损伤、继发性心脏效应,以及胃酸过度分泌与溃疡形成。在严重症状出现后4天内,小鼠可自行恢复。该毒素的给药方式涵盖注射与口服途径,其药效数据揭示了多器官毒性靶点及可逆性损伤特征。 |
| 分子量 | 756.962 |
| 分子式 | C43H64O11 |
| CAS No. | 146763-62-4 |
| Smiles | C[C@@]12[C@](C[C@@]3([C@@](C)(O1)[C@@H](O)C[C@H](CCCO)O3)[H])(O[C@]4([C@](C2)(O[C@]5([C@](C4)(O[C@@]6(C)[C@](CC5)(O[C@]7([C@](C)(C6)O[C@]8([C@](C7)(O[C@H](/C=C\C=C/CC=C)[C@@](C)(O)C=C8)[H])[H])[H])[H])[H])[H])[H])[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多