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NMDA receptor antagonist 4

产品编号 T60306 CAS 1607589-56-9

NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、口服活性的 NMDAR 阻断剂，IC50值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，可用于研究阿兹海默症。

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NMDA receptor antagonist 4 Chemical Structure

NMDA receptor antagonist 4, CAS 1607589-56-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) is an uncompetitive, voltage-dependent, orally active NMDAR blocker, with an IC 50 of 1.93 μM. NMDA receptor antagonist 4 shows a positive predicted blood-brain-barrier (BBB) permeability, and can be used in Alzheimer's disease research[1].
体外活性	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) exhibits competitive interaction with endogenous blocker Mg 2+, and exhibits dependence on membrane potential in the NMDAR channel [1]. NMDA receptor antagonist 4 shows high metabolic stability in human and mice liver microsomes, and shows hERG safety, without obvious cytotoxicity [1]. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: Neuro2A cells Concentration: 1, 10, and 100 μM Incubation Time: 24 h Result: Did not show cytotoxic at the highest concentration tested (100 μM).
体内活性	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) (0-10 μM) lowers the motor deficits, and protects against Aβ toxicity-related neuronal dysfunction [1]. NMDA receptor antagonist 4 (5 mg/kg/day; p.o.; 4 weeks) improves cell survival and synaptic function in AD through increasing the activity of cell-survival signaling pathways (Fyn-GluN2B-CREB signaling) and preventing internalization of synaptic NMDARs [1]. Animal Model: C. elegans (N2 wild-type, CL2006, CL2122, CL2355) [1] Dosage: 0, 0.1, 0.5, 1.5, and 10 μM Administration: Result: Reduced defective locomotion in CL2006 nematodes. Significantly reversed the chemotaxis behavior of CL2355 nematodes disrupted by Aβ expression. Animal Model: Six months old female 5XFAD mice [1] Dosage: 5 mg/kg/day Administration: Oral administration, 4 weeks Result: Enhanced working memory function. Rescued the expression of GluN2A and postsynaptic density protein (PSD) 95. Increased Fyn phosphorylated levels and correspondingly elevated GluN2B phosphorylation at Tyr1472. Significantly increased p-CREB protein levels in the nucleus. Reverted calbindin D-28K protein levels.

分子量	231.31
分子式	C15H18FN
CAS No.	1607589-56-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +