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Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种高效的 DNA polymerase theta (Polθ) 和 PARP 的抑制剂,其 IC50值分别为 45.6 和 5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 具有抗增殖活性,可引发细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期在 G2/M 期停滞,进而造成 DNA 损伤,同时展现出抗肿瘤活性。
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种高效的 DNA polymerase theta (Polθ) 和 PARP 的抑制剂,其 IC50值分别为 45.6 和 5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 具有抗增殖活性,可引发细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期在 G2/M 期停滞,进而造成 DNA 损伤,同时展现出抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) is a potent dual inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ) and PARP, with IC50 values of 45.6 nM and 5.4 nM, respectively. This compound exhibits antiproliferative activity, induces apoptosis and cell cycle arrest at the G2/M phase, leading to DNA damage, and demonstrates antitumor properties. |
| 体外活性 | Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (0-80 µM; 3天) 对HCC1937、MDA-MB-436、HCT116、SW48、SKOV-3、MCF-10A 显示良好的抗增殖活性,IC 50值分别为20.9、2.7、8.9、2.9、18.9、>80 µM。此外, Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (2 µM; 3天) 可诱导细胞凋亡及在G2/M期的细胞周期停滞,从而导致DNA损伤。 |
| 体内活性 | Polθ/PARP-IN-1 (20, 40 mg/kg; i.p.; 连续21天每日给药) 能抑制 MDA-MB-436 异种移植模型的肿瘤生长。 |
| 分子式 | C38H33ClFN7O5S |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多