PROTAC STING degrader-4 (Compound 2h) 在 0.6-40 μM 范围内并持续 2-72 小时，以剂量和时间依赖性降解 THP-1 dual 细胞中的 STING，DC50 为 3.23 μM (24 小时)。在 10 μM, 48 小时的条件下，该化合物通过蛋白酶体途径诱导 STING 的降解。在 0.3-20 μM, 2 小时内，PROTAC STING degrader-4 通过剂量依赖性降低 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 的蛋白水平来抑制 STING 下游信号级联，而非直接降解 STING。同时，在 0.6-20 μM, 2 小时该化合物还显著且剂量依赖性地降低 IFN-β 和 CXCL10 的产生，并抑制 THP1-Dual 细胞中 IFNB1、CXCL10 和 ISG15 的 mRNA 表达。在 0.03-30 μM, 24-48 小时范围内，PROTAC STING degrader-4 在 THP1-Dual 和 RAW-Lucia 细胞（低于 20 μM），以及人类和小鼠正常细胞（低于 30 μM）中显示出无或弱细胞毒性。

在 Cisplatin 诱导的 AKI 小鼠模型中，PROTAC STING degrader-4 (Compound 2h) 以腹腔注射的方式给药 (30 mg/kg，每日一次，持续 3 天)，通过降解 STING 和其下游信号通路（如 p-IRF3），显著缓解了肾脏炎症。