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EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 463 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,810 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,110 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,420 | 现货 |
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| 产品描述 | EGFR-IN-1 hydrochloride is an irreversible and specific inhibitor of L858R/T790M mutant EGFR with 100-fold selectivity over wild-type EGFR. EGFR-IN-1 hydrochloride exhibits potent antitumor and antiproliferative activity in H1975 cells and the mutant HCC827 cells with IC50s of 4 and 28 nM, respectively. |
| 靶点活性 | p-EGFR:4-9nM |
| 体外活性 | EGFR-IN-1对100种激酶表现出高度选择性,并以4 nM和9 nM的IC50在H1975和HCC827细胞中抑制p-EGFR[1]。 |
| 体内活性 | 在雌性无胸腺裸鼠H1975肿瘤异种移植模型中,经口灌胃给药EGFR-IN-1 hydrochloride(每公斤30毫克)能显著抑制肿瘤生长,并且未观察到体重减少。[1]。 |
| 分子量 | 551.04 |
| 分子式 | C28H31ClN6O4 |
| CAS No. | 2227455-78-7 |
| Smiles | Cl.O=C(C=C)NC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C=C(C=3C=NC(=NC32)NC4=CC=C(OCCN(C)C)C=C4OC)C |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (18.15 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容