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Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂,对人 D 因子具有高结合亲和力,Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。


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Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂,对人 D 因子具有高结合亲和力,Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 863 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 1,270 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,130 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,170 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,320 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,630 | In stock |
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| 产品描述 | Danicopan (ACH-4471) (ACH-4471) is a selective, orally active small molecule factor D inhibitor with high binding affinity to human factor D, with a Kd value of 0.54 nM. Danicopan (ACH-4471) inhibits the activity of the complement replacement pathway (APC) and may block the complement replacement pathway in paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH) and atypical hemolytic uremic syndrome (aHUS). |
| 靶点活性 | FD:(kd)0.54 nM |
| 体外活性 | Danicopan (ACH-4471) 通过抑制纯化的因子D以及其天然底物因子B与C3b的结合活性,从而在剂量依赖性方式中阻断Bb片段的产生,IC50值为0.015 μM。同时,Danicopan (ACH-4471) 对抗溶血反应亦表现出显著效能,其IC50值范围为0.0040 μM至0.027 μM(IC90值从0.015 μM到0.11 μM)。 |
| 别名 | ACH-4471 |
| 分子量 | 580.41 |
| 分子式 | C26H23BrFN7O3 |
| CAS No. | 1903768-17-1 |
| Smiles | CC(=O)c1nn(CC(=O)N2C[C@H](F)C[C@H]2C(=O)Nc2cccc(Br)n2)c2ccc(cc12)-c1cnc(C)nc1 |
| 密度 | 1.61 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 260 mg/mL (447.96 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.61 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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