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ARV-471

产品编号 T39710 CAS 2229711-68-4

别名: Vepdegestrant

ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ARV-471, CAS 2229711-68-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,640	现货
5 mg	￥ 6,290	现货
10 mg	￥ 8,640	现货
25 mg	￥ 12,800	现货
50 mg	￥ 17,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 8,310	现货

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纯度: 100% ee: 99.32%

纯度: 100% ee: 100%

纯度: 100%

纯度: 100% ee: 100%

纯度: 100%

纯度: 99.85%

纯度: 99.10% ee: 100%

纯度: 99.01% ee: 100%

纯度: 97.15%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (138.14 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3814 mL	6.907 mL	13.8141 mL	34.5352 mL
	5 mM	0.2763 mL	1.3814 mL	2.7628 mL	6.907 mL
	10 mM	0.1381 mL	0.6907 mL	1.3814 mL	3.4535 mL
	20 mM	0.0691 mL	0.3454 mL	0.6907 mL	1.7268 mL
	50 mM	0.0276 mL	0.1381 mL	0.2763 mL	0.6907 mL
	100 mM	0.0138 mL	0.0691 mL	0.1381 mL	0.3454 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. John J. Flanagan, et al. ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC™ protein degrader for breast cancer. American Association for Cancer Research.2019. 79 (4): P5-04-18. 2. Qi SM, Dong J, Xu ZY, Cheng XD, Zhang WD, Qin JJ. PROTAC: An Effective Targeted Protein Degradation Strategy for Cancer Therapy. Front Pharmacol. 2021 May 7;12:692574. 3. Wang C, et al. Developments of CRBN-based PROTACs as potential therapeutic agents. Eur J Med Chem. 2021 Dec 5;225:113749.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ARV-471 2229711-68-4 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR oral Inhibitor breast cancer PROTAC E3 ligase inhibit hetero-bifunctional ARV 471 ubiquitylation PROTACs Vepdegestrant ARV471 estrogen receptor proteasome inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

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经销：

终端：

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上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	ARV-471 (Vepdegestrant) is a orally active Cereblon -based estrogen receptor (ER) PROTAC degrader. ARV-471 is developed for the research of breast cancer.
体外活性	ARV-471 在 ER 阳性乳腺癌细胞系中强力降解 ER，DC50 为 2 nM[1]。
体内活性	ARV-471 会降解大鼠子宫 ER，并且在未成熟大鼠子宫营养模型中没有表现出激动剂活性。 ARV-471（3、10 和 30 mpk；口服）导致雌二醇依赖性 MCF7 异种移植物的肿瘤体积显着缩小，最终肿瘤 ER 蛋白减少 > 90%[1]。

ARV-471

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溶解度

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	Vepdegestrant
分子量	723.9
分子式	C45H49N5O4
CAS No.	2229711-68-4