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Vepdegestrant

Synonyms: Vepdegestrant
货号 T39710Cas号 2229711-68-4 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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202603开学季活动

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

Vepdegestrant

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202603开学季活动

纯度: 99.93%

货号 T39710Cas号 2229711-68-4

别名 Vepdegestrant

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

Vepdegestrant
其他形式的 “Vepdegestrant”:
(Rac)-VepdegestrantTYD-028062229711-08-2
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,490
现货
5 mg
¥ 3,580
现货
10 mg
¥ 4,860
现货
25 mg
¥ 7,280
现货
50 mg
¥ 9,590
现货
100 mg
¥ 12,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 6,750
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vepdegestrant (ARV-471) is a selective and highly potent estrogen receptor (ER, ESR1) PROTAC degrader with strong degrading activity against the ER protein. By directly degrading the ER protein rather than merely antagonizing its activity, vepdegestrant effectively inhibits the ER signaling pathway and demonstrates significant antitumor activity in ER-positive (ER⁺) breast cancer, with a DC50 value of approximately 2 nM. It is particularly effective against tumors harboring ESR1 mutations.
靶点活性
ER:1 nM (DC50)
体外活性

方法：MCF7 细胞加入 Vepdegestrant 100 nM，处理 0-24 小时，Western Blot 检测 ER 表达量。
结果：ER 降解迅速，4 小时内 ER 降解 >80%。[1]

体内活性

方法：MCF7 乳腺癌细胞原位异种移植小鼠，Vepdegestrant: 10 mg/kg/d 口服，每日一次，连续 3 天，给药后 18 小时处死，取肿瘤组织做 Western Blot 检测 ER 水平。
结果：Vepdegestrant 引起瘤内 ER 水平降低 ≥90%。[1]
方法：以 Vepdegestrant (ARV-471) 处理 MCF7、T47D 等 ER + 乳腺癌细胞，联合 10 ng/mL IFN-γ 刺激 24 h，流式细胞术检测细胞表面 MHC-I 表达。
结果：Vepdegestrant 作为新型选择性雌激素受体降解剂（SERD），可显著逆转雌激素对 IFN-γ 诱导 MHC-I 表达的抑制作用，有效上调抗原呈递关键分子水平。[2]

别名
Vepdegestrant
化学信息
分子量723.9
分子式C45H49N5O4
CAS No.2229711-68-4
SmilesOC=1C=C2C([C@H]([C@H](CC2)C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCC(CN6CCN(CC6)C=7C=C8C(=CC7)C(=O)N(C8)[C@@H]9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)=CC1
密度1.275 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 15.28 mg/mL (21.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (4.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3814 mL6.9070 mL13.8141 mL69.0703 mL
5 mM0.2763 mL1.3814 mL2.7628 mL13.8141 mL
10 mM0.1381 mL0.6907 mL1.3814 mL6.9070 mL
20 mM0.0691 mL0.3454 mL0.6907 mL3.4535 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ubiquitylationproteasomePROTACsPROTACoralInhibitorinhibithetero-bifunctionalEstrogenReceptorEstrogen Receptor/ERRestrogen receptorERRE3 ligasebreast cancerARV-471ARV471ARV 471
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