规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 459

现货

5 mg

¥ 997

现货

10 mg

¥ 1,360

现货

25 mg

¥ 2,260

现货

50 mg

¥ 3,290

现货

100 mg

¥ 4,720

现货

生物活性

产品描述	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is an ATP-competitive pan-class I PI3K inhibitor (IC50s: 0.5 nM, 0.7 nM, 3.7 nM and 6.4 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ). Copanlisib dihydrochloride has superior antitumor activity and it also has more than 2,000-fold selectivity against other lipid and protein kinases, except for mTOR.
靶点活性	PI3Kγ:6.4 nM, mTOR:45 nM, PI3Kδ:0.7 nM, PI3Kβ:3.7 nM, PI3Kα:0.5 nM
体外活性	在KPL4细胞和LPA刺激的PC3细胞中，BAY 80-6946降低pAKT水平。在具有PIK3CA突变和/或HER2过表达的一部分人类癌症细胞系中，BAY 80-6946表现出抗增殖活性并诱导凋亡。[1] HER2靶向疗法与BAY 80-6946的联合使用比单独使用任一疗法更有效地抑制生长，并且能够在细胞中恢复对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。[2]
体内活性	在大鼠KPL4或HCT116肿瘤异种移植模型中，BAY 80-6946（6 mg/kg，静脉注射）诱导实现100%完全肿瘤退缩。在裸鼠携带Lu7860厄洛替尼耐药、源自患者的非小细胞肺癌（NSCLC）和源自患者的MAXF1398乳腺癌管状肿瘤模型中，BAY 80-6946（14 mg/kg，静脉注射）亦能抑制肿瘤生长。[1]
别名	库潘尼西盐酸, BAY 80-6946 dihydrochloride

化学信息

分子量	553.44
分子式	C₂₃H₃₀Cl₂N₈O₄
CAS No.	1402152-13-9
Smiles	Cl.Cl.COc1c(OCCCN2CCOCC2)ccc2C3=NCCN3C(NC(=O)c3cnc(N)nc3)=Nc12
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 1 mg/mL (1.81 mM), Sonication is recommended.

H2O: 125 mg/mL (225.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8069 mL	9.0344 mL	18.0688 mL	90.3440 mL

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
5 mM	0.3614 mL	1.8069 mL	3.6138 mL	18.0688 mL
10 mM	0.1807 mL	0.9034 mL	1.8069 mL	9.0344 mL
20 mM	0.0903 mL	0.4517 mL	0.9034 mL	4.5172 mL
50 mM	0.0361 mL	0.1807 mL	0.3614 mL	1.8069 mL
100 mM	0.0181 mL	0.0903 mL	0.1807 mL	0.9034 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Copanlisib dihydrochloride

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Copanlisib dihydrochloride

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