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别名 氯屈膦酸二钠, Clodronate Disodium
Clodronic acid disodium salt (Lodronate) 是一种口服具有活力的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂,是一代双磷酸盐。它可用于高骨转换状态、Paget’s 病和溶骨性骨转移中。

Clodronic acid disodium salt (Lodronate) 是一种口服具有活力的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂,是一代双磷酸盐。它可用于高骨转换状态、Paget’s 病和溶骨性骨转移中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 148 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 247 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 397 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 726 | 现货 |
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| 产品描述 | Clodronic acid disodium salt (Lodronate), a bisphosphonate, is a potent antiosteolytic agent which inhibits bone resorption. |
| 体外活性 | Clodronate显著降低了J774细胞培养物的整体存活率,EC50为300 μM,而用脂质体包裹的Clodronate则将J774细胞培养物的整体存活率的EC50降低到1 μM。Clodronate及其脂质体包裹形式都被代谢成一种不可水解的腺苷三磷酸(ATP)类似物,即腺苷5'-(β,γ-二氯亚甲基)三磷酸,可通过快速蛋白质液相色谱法在J774细胞提取物中检测到。[1] Clodronate诱导分离的破骨细胞凋亡。以脂质体形式给予的Clodronate也能诱导体外大鼠腹腔巨噬细胞和体内小鼠肝巨噬细胞的凋亡,但对于鼠巨噬细胞样RAW-264细胞则无效。[2] 经脂质体输送进入巨噬细胞的Clodronate会因细胞内积累和不可逆的代谢损伤而杀死这些细胞。[3] 包裹在脂质体中的Clodronate(clodrolip)有效清除了F9畸胎瘤和人A673横纹肌肉瘤小鼠肿瘤模型中的吞噬细胞,根据治疗和计划,显著抑制肿瘤生长,抑制率从75%到>92%不等。[4] Clodronate是一种不含氮的双膦酸盐,它不抑制蛋白质异戊烯化,但可以在细胞内代谢成β-γ-亚甲基(AppCp型)的ATP类似物,它对体外的巨噬细胞具有细胞毒性。Clodronate被代谢成AppCCl(2)p,而AppCCl(2)p通过一种涉及ADP/ATP转换酶竞争性抑制的机制,抑制线粒体氧消耗。[5] |
| 别名 | 氯屈膦酸二钠, Clodronate Disodium |
| 分子量 | 288.86 |
| 分子式 | CH4Cl2O6P0·2Na |
| CAS No. | 22560-50-5 |
| Smiles | [Na+].[Na+].OP(O)(=O)C(Cl)(Cl)P([O-])([O-])=O |
| 密度 | 2.306g/cm3 |
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 58.82 mg/mL (203.63 mM), Sonication is recommended. DMSO: Insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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