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别名 αNETA, alpha-NETA
α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 3-6月 | |
| 50 mg | ¥ 13,900 | 3-6月 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 3-6月 |
α-NETA 相关产品
| 产品描述 | α-NETA is a potent choline acetyltransferase (ChA) inhibitor and an ALDH1A1 and chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) antagonist.Anti-cancer activity,Cholinesterase and acetylcholinesterase (AChE) inhibition,Dose-dependent reduction of body weight and fasting blood glucose levels in STZ-induced diabetic mice,Significantly reduced expression of renal injury markers,May be CEP-9722 can be used for the study of diabetic nephropathy. |
| 靶点活性 | ALDH1A1:0.04 μM, AChE:300 μM, chemokine-like receptor 1:0.38 μM, ChAT:9 μM, ChE:84 μM |
| 体外活性 | α-NETA 是一种强效、非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 值为 9 μM。此外,它也是一种有效的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 0.04 μM,同时可作为趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂,IC50 为 0.38 μM。与胆碱酯酶 (ChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 相比,α-NETA 对这两者的抑制作用较弱,IC50 分别为 84 μM 和 300 μM。[2] |
| 体内活性 | 在体内研究中,α-NETA(腹腔注射,0.125 mg/kg,每隔一天一次,持续 20 天)能够显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。[3] |
| 别名 | αNETA, alpha-NETA |
| 分子量 | 369.24 |
| 分子式 | C16H20INO |
| CAS No. | 115066-04-1 |
| Smiles | [I-].O=C(C1=CC=CC=2C=CC=CC21)CC[N+](C)(C)C |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60.00 mg/mL (162.50 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.42 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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