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α-NETA

Synonyms: αNETA, alpha-NETA
货号 T61454Cas号 115066-04-1 一键复制产品信息 纯度: 99.54%
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α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

α-NETA

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纯度: 99.54%

货号 T61454Cas号 115066-04-1

别名 αNETA, alpha-NETA

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

α-NETA
其他形式的 “α-NETA”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
3-6月
5 mg
¥ 619
3-6月
10 mg
¥ 1,070
3-6月
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产品介绍


生物活性
产品描述
α-NETA is a potent choline acetyltransferase (ChA) inhibitor and an ALDH1A1 and chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) antagonist.Anti-cancer activity,Cholinesterase and acetylcholinesterase (AChE) inhibition,Dose-dependent reduction of body weight and fasting blood glucose levels in STZ-induced diabetic mice,Significantly reduced expression of renal injury markers,May be CEP-9722 can be used for the study of diabetic nephropathy.
靶点活性
ALDH1A1:0.04 μM, ChE:84 μM, ChAT:9 μM, AChE:300 μM, chemokine-like receptor 1:0.38 μM
体外活性

α-NETA 是一种强效、非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 值为 9 μM。此外,它也是一种有效的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 0.04 μM,同时可作为趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂,IC50 为 0.38 μM。与胆碱酯酶 (ChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 相比,α-NETA 对这两者的抑制作用较弱,IC50 分别为 84 μM 和 300 μM。[2]
在细胞实验中,α-NETA(50-150 nM,24 小时)通过剂量依赖方式降低多种细胞系的活力。当剂量为 2.5-10.0 μg/mL,处理时间为 24 小时时,可导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,这与细胞膜起泡和细胞质渗漏有关。此外,α-NETA 处理显著提高 EOC 细胞中焦亡相关蛋白的表达水平。[3]
α-NETA 具有独特的荧光特性,其萘基荧光激发光谱的最大值为 255 nm 和 297 nm,而发射光谱最大值为 437 nm。[1]

体内活性

在体内研究中,α-NETA(腹腔注射,0.125 mg/kg,每隔一天一次,持续 20 天)能够显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。[3]
在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中,α-NETA(皮下注射,3 mg/kg 或 10 mg/kg,每日一次,持续 30 天)在 3 mg/kg 剂量时显著延迟 EAE 发作,而 10 mg/kg 剂量可完全抑制雌性 C57BL/6 小鼠在发病后 9 天内的临床症状。[2]

别名αNETA, alpha-NETA
化学信息
分子量369.24
分子式C16H20INO
CAS No.115066-04-1
Smiles[I-].O=C(C1=CC=CC=2C=CC=CC21)CC[N+](C)(C)C
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (162.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.42 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7083 mL13.5413 mL27.0827 mL135.4133 mL
5 mM0.5417 mL2.7083 mL5.4165 mL27.0827 mL
10 mM0.2708 mL1.3541 mL2.7083 mL13.5413 mL
20 mM0.1354 mL0.6771 mL1.3541 mL6.7707 mL
50 mM0.0542 mL0.2708 mL0.5417 mL2.7083 mL
100 mM0.0271 mL0.1354 mL0.2708 mL1.3541 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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