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AMPA receptor modulator-1

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纯度: 99.93%

货号 T10307Cas号 2036074-41-4

AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活,从而调节离子通道。

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AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活,从而调节离子通道。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 774
现货
5 mg
¥ 1,790
现货
10 mg
¥ 2,630
现货
25 mg
¥ 4,140
现货
50 mg
¥ 5,680
现货
100 mg
¥ 7,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,730
现货
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产品介绍


AMPA receptor modulator-1 AI Summary
AMPA receptor modulator-1 exhibits potent activity in blocking glutamate-induced calcium flux via the GluA1 flop isoform/TARPgamma8 receptor with an IC50 of 0.1995 nM, while showing much lower activity against the same receptor isoform with TARPgamma2, with an IC50 of 10,000.0 nM. This compound shows moderate to high clearance and a half-life of 1.9 hours in Sprague-Dawley rats, along with moderate hepatic extraction ratios in both human and rat liver microsomes. It has good solubility in simulated gastric fluid, but significantly higher solubility in fasted state simulated intestinal fluid. AMPA receptor modulator-1 demonstrates moderate protein binding in both human and rat plasma, with slightly higher binding in rat plasma. It displays potent ex vivo receptor occupancy at GluA/TARPgamma8 receptors in rats, resulting in a reduction in receptor labeling in the hippocampus at specific concentrations. Additionally, it shows good selectivity for the GluA1 flop isoform/TARPgamma8 receptor over the GluA1 flop isoform/TARPgamma2 receptor and has a moderate volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rats..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AMPA receptor modulator-1 can be activated by glutamate, thereby modulating ion channels.
靶点活性
TARPγ 8:9.7
化学信息
分子量341.71
分子式C16H11ClF3NO2
CAS No.2036074-41-4
SmilesO(C(F)(F)F)C1=C(C=2C=C3C(=C(C)C2)NC(=O)C3)C(Cl)=CC=C1
密度1.394 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.42 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9265 mL14.6323 mL29.2646 mL146.3229 mL
5 mM0.5853 mL2.9265 mL5.8529 mL29.2646 mL
10 mM0.2926 mL1.4632 mL2.9265 mL14.6323 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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