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Anastrozole

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纯度: 99.84%

产品编号 T0393Cas号 120511-73-1

别名 阿那曲唑, ZD1033

Anastrozole (ZD1033) 是芳香酶的选择性抑制剂，能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。

Anastrozole

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纯度: 99.84%

产品编号 T0393 别名 阿那曲唑, ZD1033Cas号 120511-73-1

Anastrozole (ZD1033) 是芳香酶的选择性抑制剂，能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 398
In stock
50 mg
¥ 757
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 438
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Anastrozole (ZD1033)(ZD1033), a potent and highly selective aromatase (CYP19) inhibitor (IC50 = 15 nM), has no obvious effect on adrenocorticoid hormone synthesis.
靶点活性
Aromatase:15 nM
体外活性

以Anastrozole（>9.1 mg/kg）对雄性尾纤猴每天两次给药,其外周芳香化酶会被抑制,使得循环雌二醇的浓度减少到50%~60%.给成熟大鼠每2~3个发情周期口服0.1 mg/kg Anastrozole,可阻断成熟雌性大鼠的排卵;以某些剂量对青春期大鼠给药3天,可完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育.这些作用也许是因为抑制了成熟雌性动物正常排卵期前体内卵泡中雌激素合成的升高,而在青春期雌性动物体内,则抑制了其不成熟卵巢代谢外源性雄烯二酮.

体内活性

Anastrozole能够结合芳香化酶CYP单元中的血红素基团从而竞争性地抑制该酶,减少乳腺和外周中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素几乎没有作用。在体外Anastrozole具有较高固有效力,可抑制人胎盘的芳香化酶（IC50：15 nM）。Anastrozole的效果是4-OHA的2倍,AG的200倍,法倔唑的三分之一。

激酶实验
Aromatase inhibition is measured using human placental microsomes and the method of Thompson and Siiteri with Testosterone (0.5 μM) as substrate. 11-hydroxylase inhibition is determined by measuring the conversion of [1,2,6,7-3H]-ll-deoxy- cortisol to cortisol using freshly prepared mitochondria from guinea pig, dog and cow adrenal glands. Reaction products are extracted into chloroform and separated by thin layer chromatography[1].
别名阿那曲唑, ZD1033
化学信息
分子量293.37
分子式C17H19N5
CAS No.120511-73-1
SmilesC(C#N)(C)(C)C1=CC(C(C#N)(C)C)=CC(CN2C=NC=N2)=C1
密度1.08 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (204.52 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 29.3 mg/mL (99.87 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.82 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4087 mL17.0433 mL34.0866 mL170.4332 mL
5 mM0.6817 mL3.4087 mL6.8173 mL34.0866 mL
10 mM0.3409 mL1.7043 mL3.4087 mL17.0433 mL
20 mM0.1704 mL0.8522 mL1.7043 mL8.5217 mL
50 mM0.0682 mL0.3409 mL0.6817 mL3.4087 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0341 mL0.1704 mL0.3409 mL1.7043 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ZD-1033ZD 1033InhibitorinhibitAromataseAnastrozole

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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