Name: CSN5i-3
Brand: TargetMol
SKU: T10895
Price: 3680 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 3,680

In stock

5 mg

¥ 8,160

In stock

10 mg

¥ 10,800

In stock

25 mg

¥ 16,300

In stock

50 mg

¥ 21,800

In stock

100 mg

¥ 29,500

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 9,190

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	CSN5i-3 is a potent, selective, and orally available inhibitor of the proteolytic subunit of the CSN complex, CSN5. It inhibits CSN-catalyzed Cul1 deneddylation with an IC50 value of 5.8 nM. CSN5i-3 has a killing effect on a variety of cancer cells and can be used as an anticancer drug. [2]
靶点活性	CSN5:5.8 nM, CSN:∼5.4 nM
体外活性	方法：BV2小胶质细胞系用1 或 4 μM的 CSN5i-3 预处理细胞 2-4 小时，测试用 CSN5i-3 处理 BV2 细胞是否会导致 NEDDylated CUL1 水平升高。结果：在基础条件下用 CSN5i-3处理 BV2 细胞 4 小时仅需要正常的“细胞培养应激”导致 NEDDylated CUL1 上升，同时伴有未修饰的 CUL1 水平下降，CSN5i-3 处理的 BV2 细胞显示出从去 NEDDylated cullin 条带到 NEDD8-CUL1 条带的转变。[1]
体内活性	方法：在SCID-bg小鼠中皮下SU-DHL-1异种移植物，并使用CSN5i-3（50,100 mg/kg,口服，每日一次) ，观察CSN5i-3人异种移植物模型在体内的生长情况。结果：CSN5i-3 抑制人异种移植物的小鼠模型中的肿瘤生长。[2]

化学信息

分子量	505.56
分子式	C₂₈H₂₉F₂N₅O₂
CAS No.	2375740-98-8
Smiles	CC(C)n1nc(cc1C(=O)Nc1ccc([C@H]2[C@@H](O)CCCc3cncn23)c(c1)-c1ccccc1)C(F)F
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 247.5 mg/mL (489.56 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.89 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9780 mL	9.8900 mL	19.7800 mL	98.9002 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9780 mL	3.9560 mL	19.7800 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9890 mL	1.9780 mL	9.8900 mL
20 mM	0.0989 mL	0.4945 mL	0.9890 mL	4.9450 mL
50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3956 mL	1.9780 mL
100 mM	0.0198 mL	0.0989 mL	0.1978 mL	0.9890 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

CSN5i-3

CSN5i-3

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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