规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 3,680

现货

5 mg

¥ 8,160

现货

10 mg

¥ 10,800

现货

25 mg

¥ 16,300

现货

50 mg

¥ 21,800

现货

100 mg

¥ 29,500

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 9,190

现货

生物活性

产品描述	CSN5i-3 is a potent, selective, and orally available inhibitor of the proteolytic subunit of the CSN complex, CSN5. It inhibits CSN-catalyzed Cul1 deneddylation with an IC50 value of 5.8 nM. CSN5i-3 has a killing effect on a variety of cancer cells and can be used as an anticancer drug. [2]
靶点活性	CSN:∼5.4 nM, CSN5:5.8 nM
体外活性	方法：BV2小胶质细胞系用1 或 4 μM的 CSN5i-3 预处理细胞 2-4 小时，测试用 CSN5i-3 处理 BV2 细胞是否会导致 NEDDylated CUL1 水平升高。结果：在基础条件下用 CSN5i-3处理 BV2 细胞 4 小时仅需要正常的“细胞培养应激”导致 NEDDylated CUL1 上升，同时伴有未修饰的 CUL1 水平下降，CSN5i-3 处理的 BV2 细胞显示出从去 NEDDylated cullin 条带到 NEDD8-CUL1 条带的转变。[1]
体内活性	方法：在SCID-bg小鼠中皮下SU-DHL-1异种移植物，并使用CSN5i-3（50,100 mg/kg,口服，每日一次) ，观察CSN5i-3人异种移植物模型在体内的生长情况。结果：CSN5i-3 抑制人异种移植物的小鼠模型中的肿瘤生长。[2]

化学信息

分子量	505.56
分子式	C₂₈H₂₉F₂N₅O₂
CAS No.	2375740-98-8
Smiles	CC(C)n1nc(cc1C(=O)Nc1ccc([C@H]2[C@@H](O)CCCc3cncn23)c(c1)-c1ccccc1)C(F)F
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 247.5 mg/mL (489.56 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.89 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9780 mL	9.8900 mL	19.7800 mL	98.9002 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9780 mL	3.9560 mL	19.7800 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9890 mL	1.9780 mL	9.8900 mL
20 mM	0.0989 mL	0.4945 mL	0.9890 mL	4.9450 mL
50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3956 mL	1.9780 mL
100 mM	0.0198 mL	0.0989 mL	0.1978 mL	0.9890 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

CSN5i-3

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

CSN5i-3

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